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Fluorchinolon-Gruppe. Erklären, warnen, beraten


Sehr geehrte Apotheker, hallo!

Kürzlich haben wir die beliebtesten Antibiotikagruppen analysiert.

Heute möchte ich auf eine weitere Gruppe äußerst beliebter antibakterieller Wirkstoffe eingehen. Ich spreche von Fluorchinolonen.

Sie sind keine Antibiotika, weil sie keine natürlichen Gegenstücke haben. Ihre Effizienz ist jedoch nicht minderwertig.

Sie können nicht weiter lesen, wenn Sie die Fragen schnell beantworten:

  • Wie viele Generationen von Fluorchinolonen gibt es derzeit auf dem Markt?
  • Nennen Sie mindestens ein Medikament jeder Generation dieser Gruppe.
  • Wie unterscheiden sich Generationen voneinander?
  • Welche der Fluorchinolone werden hauptsächlich bei Infektionen des Urogenitalsystems eingesetzt?
  • Nennen Sie die seltenen Nebenwirkungen, die durch diese Gruppe von Medikamenten verursacht werden.
  • Ab welchem ​​Alter können Fluorchinolone angewendet werden und warum?

Und wie? Hast du es gemacht

Wenn nicht, setzen Sie das Gespräch fort.

Aus der Geschichte der Fluorchinolone

Die „Eltern“ der Fluorchinolone sind Chinolone - Nalidixinsäure (Negram, Neugrammon), Pimemidsäure (Palin) usw.

Ich bin sicher, Sie werden es nennen, wenn sie verwendet werden.

Das ist richtig Vorzugsweise mit Harnwegsinfektionen. Chinolone sind im wesentlichen Uroseptika, d.h. die Drogen, die eine Blase, Nieren, Harnleiter von bakteriellen Eindringlingen befreien.

In letzter Zeit werden diese Fonds immer seltener eingesetzt, weil der Markt für Medikamente wesentlich wirksamer erschien.

Chinolone wurden zufällig während einer Studie eines Malariamedikaments namens Chloroquin synthetisiert.

Einige Jahre nach ihrer Entdeckung kam einer der Wissenschaftler auf die Idee, der Chinolonformel ein Fluoratom hinzuzufügen und zu sehen, was passiert. Und es stellte sich eine völlig neue Gruppe antibakterieller Wirkstoffe heraus, deren Wirksamkeit mit der von Cephalosporinen vergleichbar ist.

Fluorchinolon-Gruppe. Merkmale von Generationen

In einigen Veröffentlichungen werden Chinolone zusammen mit Fluorchinolonen betrachtet und zu ihrer ersten Generation gezählt.

Irgendein Müll passiert: Chinolone sind die 1. Generation der Fluorchinolone.

Aber die Gruppe stellte sich als völlig anders heraus, mit unterschiedlichen Merkmalen und Indikationen!

Also werde ich sprechen, wie es mir der gesunde Menschenverstand sagt.

Heute gibt es 3 Generationen von Fluorchinolonen:

Fluorchinolon-Generationen unterscheiden sich in ihrem antibakteriellen Wirkungsspektrum.

Jede neue Generation übertrifft die vorherige in irgendeiner Weise.

Die erste Generation wird als „gramnegativ“ bezeichnet, da die Medikamente dieser Generation auf eine Vielzahl von gramnegativen Bakterien einwirken. Und von grampositiven nur auf eine kleine Handvoll: mehrere Sorten von Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle-Bacillus.

Lassen Sie sich an gramnegative Bakterien erinnern: Pyocyanstäbchen, Gonokokken (Erreger der Gonorrhö), Meningokokken (Erreger der eitrigen Meningitis), E. coli, Salmonellen, Shigellen, Proteus, Klebsiella, Enterobakterien, hämophile Bazillen usw.

Zubereitungen der 1. Generation können in 2 Gruppen eingeteilt werden:

Systemisch: Ciprofloxacin, Lomefloxacin und Ofloxacin. Sie dringen in verschiedene Organe und Gewebe ein und werden daher bei Infektionen verschiedener Lokalisationen eingesetzt: Atemwege, Ohr, Auge, Nasennebenhöhlen, Urogenitalbereich, Magen-Darm-Trakt, Haut, Knochen usw.

Uroseptika: Norfloxacin und Pefloxacin. Diese Mittel verursachen hohe Konzentrationen im Urin, so dass sie am häufigsten für Infektionen des Harnsystems verwendet werden.

Medikamente dieser Generation haben jedoch nur eine geringe Wirkung auf Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und Anaerobier.

Norfloxacin ist auch in Augentropfen und Ohrentropfen enthalten, die als Normaks bezeichnet werden.

Die 2. Generation wurde als "respiratorisch" bezeichnet, da die damit verbundenen Wirkstoffe nicht nur auf die Erreger der 1. Generation wirken, sondern auch auf die meisten Erreger von Atemwegsinfektionen (Pneumokokken, Mycoplasma pneumoniae usw.).

Sie befassen sich perfekt mit den gleichen Volksfeinden wie die 1. Generation, aber auch mit Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen.

3. Generation Ich werde die "Gewitter Anaerobier" nennen.

Während ich Material für den Artikel sammelte, traf ich einige Vertreter dieser Generation, sah sie aber nicht im Sortiment der Apotheken. Ich sehe keinen Grund, über „tote Seelen“ zu sprechen. Also nenne ich das beliebteste: Moxifloxacin (Handelsname Avelox).

Drogen, oder besser gesagt, die Droge, die dritte Generation der Fluorchinolone, wirkt auf die gleichen Krankheitserreger wie die beiden vorherigen und kann anaerobe Bakterien zerstören. Erinnerst du dich wer sie sind?

Dies sind unprätentiöse Mikroben, die im Gegensatz zu ihren Brüdern für ein volles Leben keinen Sauerstoff benötigen.

Sie verursachen schwere Infektionen. Ihre Toxine sind extrem aggressiv, können lebenswichtige Organe infizieren und Peritonitis, Abszesse innerer Organe, Sepsis, Osteomyelitis und andere schwere Wunden verursachen.

Anaerobe Bakterien sind auch für Tetanus, Gasbrand, Botulismus und lebensmitteltoxische Infektionen verantwortlich.

Somit erweitert sich von Generation zu Generation das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Fluorchinolonen.

Vorteile der Fluorchinolongruppe

Sie haben wahrscheinlich bemerkt, dass die Präparate dieser Gruppe von vielen Ärzten geliebt wurden, deshalb werden sie ziemlich oft verschrieben.

Was haben sie an ihnen gut gefunden?

Lassen Sie uns ihre Vorteile auflisten.

  1. Haben Sie ein breites Wirkungsspektrum.
  2. Dringen Sie tief in verschiedene Gewebe ein.
  3. Sie haben eine lange Halbwertszeit und können daher 1-2 mal täglich angewendet werden.
  4. Gut resorbiert im Magen-Darm-Trakt liegen daher orale Formen vor, die für viele Patienten bequemer und angenehmer sind.
  5. Sehr effektiv.
  6. Gut vertragen

Der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen

Fluorchinolone wirken bakterizid. Sie hemmen die für die Synthese der DNA der Tochterbakterienzellen notwendigen Enzyme. Was ist DNA? Dies ist das "Herz" der Zelle, ihr genetischer Code, "Anleitung", wie man lebt und gesund ist und Geld verdient. Keine "Anweisungen" - kein Leben.

Indikationen für die Verwendung von Fluorchinolonen

Fluorchinolone haben ein breites, ich würde sogar sagen, breites Indikationsspektrum:

  • Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege.
  • Infektionen der Harnwege und der Prostata: Blasenentzündung, Urethritis, Pyelonephritis, Prostatitis. Besonders gut mit ihnen umgehen Norfloxacin und Pefloxacin.
  • Gonorrhoe, Chlamydien, Mykoplasmose.
  • Intraabdominelle Infektionen (Peritonitis, Cholezystitis usw.).
  • Darminfektionen (Salmonellose, Ruhr, Cholera usw.).
  • Infektionen der Haut, Weichteile, Knochen und Gelenke.
  • Sepsis.
  • Meningitis
  • Tuberkulose.
  • Infektionen des Auges, des Außenohrs (Norfloxacin).

Die Wahl der Fluorchinolon-Gruppe hängt von der Art und Schwere der Erkrankung, ihrer Dauer, der Art des Erregers und der Wirksamkeit der bisher verwendeten Arzneimittel ab.

Jedes Medikament hat seine eigenen Vorteile. Zum Beispiel:

Ciprofloxacin ist das aktivste Fluorchinolon gegen gramnegative Bakterien. Übertrifft seine "Kollegen" in Aktion am blauen Eiter-Bazillus. Es wird in der Kombinationstherapie von arzneimittelresistenten Formen der Tuberkulose eingesetzt.

Ofloxacin - aus 1 Generation ist am aktivsten gegen Pneumokokken und Chlamydien, aber schwächer als Medikamente aus 2 und 3 Generationen.

Norfloxacin und Pefloxacin sind besonders gut für Infektionen der Harnwege und der Prostata.

Pefloxacin durchdringt außerdem die Blut-Hirn-Schranke besser als andere Fluorchinolone und wird daher bei Meningitis angewendet (hierfür gibt es eine Form von Konzentrat zur intravenösen Verabreichung).

Sparfloxacin ist anderen Arzneimitteln dieser Gruppe in der Wirkdauer überlegen. Es wird einmal täglich angewendet.

Levofloxacin ist das Isomer von Ofloxacin, es ist 2-mal aktiver und besser verträglich.

Moxifloxacin aus der gesamten Gruppe ist am wirksamsten gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und Anaerobier. Es kann empirisch (d. H. Blind, ohne Bakterien auszusäen) für schwere Infektionen verschiedener Lokalisationen verwendet werden.

Gegenanzeigen für die Verwendung von Fluorchinolonen

  • Schwangerschaft
  • Stillen
  • Allergische Reaktionen auf Fluorchinolone.
  • Kinder und Jugendliche.

Fluorchinolone sind bis zu 18 Jahren kontraindiziert, da in Tierversuchen Forscher eine Verzögerung bei der Entwicklung von Knorpelgewebe festgestellt haben. Sie werden daher in der Regel erst nach Beendigung der Gerüstbildung verordnet. In einigen Fällen verschreiben Ärzte unter ihrer Verantwortung Fluorchinolone für Kinder. Zum Beispiel bei Mukoviszidose oder Unverträglichkeit gegenüber anderen antibakteriellen Wirkstoffen.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Fluorchinolonen

  1. Seitens des Verdauungstraktes: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Raten Sie ihnen daher, nach den Mahlzeiten einzunehmen.
  2. Verletzungen des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe (bei Menschen mit Epilepsie).
  3. Photodermatose, d.h. erhöhte Empfindlichkeit der Haut gegenüber ultravioletten Strahlen. Unter der Einwirkung der Sonne werden Fluorchinolone zerstört, freie Radikale werden gebildet und verursachen Hautschäden.

Wenn Sie also ein Medikament aus dieser Gruppe verkaufen, müssen Sie ein Sonnenschutzmittel anbieten. Besonders im Sommer und in sonnigen Regionen.

Lomefloxacin (Lomflox) und Sparfloxacin (Sparflo) unterscheiden sich mehr als andere in ihrer Fähigkeit, Photodermatose auszulösen.

  1. Verbessern Sie Lebertransaminasen. Dies bedeutet, dass Medikamente hepatotoxisch sind. Daher wäre es schön, ein Fluorchinolon-Produkt in Verbindung mit einem Hepatoprotektor einzunehmen. Selten, aber es kommt zu einer medizinischen Hepatitis.
  2. Erhöhtes QT-Intervall im EKG. Für gesunde Menschen ist es nicht beängstigend. Und wenn das Medikament von einer Person eingenommen wird, die schwerwiegende Herzprobleme hat, kann es zu einer Arrhythmie kommen. Dies geschieht jedoch, wenn große Dosen des Arzneimittels eingenommen werden.
  1. Eine seltene Nebenwirkung ist Sehnenentzündung, d.h. Entzündung der Sehne und deren Ruptur. Am häufigsten leidet die Achillessehne. Dies geschieht hauptsächlich bei älteren Menschen.

Tendiniten treten auf, weil Fluorchinolone die Aktivität des Enzyms hemmen, das für die Synthese des Kollagenproteins erforderlich ist. Und es bildet die Basis der Sehnen und des Bindegewebes.

Es ist wichtig:

Wenn Fluorchinolone gleichzeitig mit Antacida und einem Vitamin-Mineral-Komplex eingenommen werden, bilden sich unlösliche Verbindungen, und das Arzneimittel hat nicht die gewünschte Wirkung. Daher sollte eine Pause zwischen ihren Techniken mindestens 4 Stunden betragen.

Und jetzt erinnern wir uns an all das oben Genannte und skizzieren dem Käufer eine Liste von Empfehlungen.

5 Empfehlungen an den Käufer beim Verkauf eines Arzneimittels der Fluorchinolon-Gruppe

Wenn Sie ein Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone verkaufen:

  1. Bieten Sie einen Sonnenschutz an. Sprechen Sie wie folgt: "Dieses Medikament erhöht die Empfindlichkeit der Haut gegenüber Sonnenlicht und kann einen Hautausschlag verursachen. Daher rate ich Ihnen, ein anderes Produkt zu kaufen, um Ihre Haut vor der Sonne zu schützen. “
  2. Wenn sich eine Person von Punkt 1 distanziert, warnen Sie: „Vermeiden Sie es, während der gesamten Behandlungsdauer und für weitere 3 Tage nach Beendigung der Behandlung in der Sonne zu sein“.
  3. Bieten Sie einen Hepatoprotektor an („Hat Ihnen der Arzt etwas zum Schutz Ihrer Leber gegeben?“)
  4. Sagen Sie, dass Sie das Medikament nach einer Mahlzeit einnehmen müssen, trinken Sie viel Flüssigkeit, um die Reizwirkung auf den Magen zu verringern.
  5. Wenn eine Person zusammen mit einem Medikament der Fluorchinolongruppe ein anderes Antacidum oder einen Vitamin- und Mineralstoffkomplex erwirbt, empfehlen Sie, diese rechtzeitig zu verdünnen (mindestens 4 Stunden Pause).

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Liste der Fluorchinolon-Breitbandantibiotika

Warum brauchen wir in unserer Zeit Antibiotika, weiß auch der Schüler. Aber der Ausdruck "breites Spektrum" wirft bei Patienten manchmal Fragen auf. Warum gerade "breit"? Vielleicht schadet ein Antibiotikum mit einem "engen" Spektrum weniger?

Bakterien sind sehr alte, meist einzellige, kernfreie Mikroorganismen, die in Boden, Wasser, Menschen und Tieren leben. Im menschlichen Körper leben "gute" Bifidobakterien und Laktobazillen, diese Bakterien bilden die menschliche Mikroflora.

Zusammen mit ihnen gibt es andere Mikroorganismen, die man als bedingt pathogen bezeichnet. Mit Krankheit und Stress versagt das Immunsystem und diese Bakterien werden völlig unfreundlich. Und natürlich dringen verschiedene Mikroben, die Krankheiten verursachen, in den Körper ein.

Wissenschaftler teilten Bakterien in zwei Gruppen ein, grampositiv (Gram +) und gramnegativ (Gram -). Corynebakterien, Staphylokokken, Listerien, Streptokokken, Enterokokken und Clostridien gehören zur grampositiven Gruppe der Bakterien. Krankheitserreger dieser Gruppe sind in der Regel die Ursache für Erkrankungen des Ohres, der Augen, der Bronchien, der Lunge, des Nasopharynx usw.

Gramnegative Bakterien wirken sich negativ auf den Darm und das Urogenitalsystem aus. Diese Krankheitserreger umfassen E. coli, Moracella, Salmonella, Klebsiella, Shigella usw.

Basierend auf dieser bakteriellen Trennung wird eine antibakterielle Therapie zur Behandlung von Krankheiten, die durch bestimmte Krankheitserreger verursacht werden, verordnet. Handelt es sich um eine „normale“ Krankheit oder handelt es sich um eine bakterielle Aussaat, verschreibt der Arzt ein Antibiotikum, das mit Krankheitserregern aus einer der Gruppen umgeht. Wenn keine Zeit zur Analyse bleibt und der Arzt den Erreger bezweifelt, werden Antibiotika mit einem breiteren Wirkspektrum zur Behandlung verschrieben. Diese Antibiotika wirken bakterizid gegen eine Vielzahl von Krankheitserregern.

Solche Antibiotika sind in Gruppen eingeteilt. Eine davon ist eine Gruppe von Fluorchinolonen.

Chinolone und Fluorchinolone

Medikamente der Chinolon-Klasse werden seit den frühen 60er Jahren des letzten Jahrhunderts in der medizinischen Praxis eingesetzt. Chinolone werden in nicht fluorierte Chinolone und Fluorchinolone unterteilt.

  • Nicht fluorierte Chinolone wirken vor allem auf die gramnegative Bakteriengruppe antibakteriell.
  • Fluorchinolone haben ein breiteres Wirkungsspektrum. Fluorchinolone beeinflussen nicht nur eine Reihe von Gram-Bakterien, sondern bekämpfen auch erfolgreich die grampositive Gruppe von Bakterien. Fluorchinolon-Antibiotika zeigen eine hohe bakterizide Wirkung, und dank dieser wurden topische Arzneimittel (Tropfen, Salben) entwickelt, die bei der Behandlung von Erkrankungen der Ohren und Augen verwendet werden.

Vier Generationen von Drogen

  • Die erste Generation von Chinolonen wird als nicht fluorierte Chinolone bezeichnet. Es besteht aus Oxolin-, Nalidixin- und Pipemidovoy-Säuren. Beispielsweise werden auf der Basis von Nalidixinsäure die Antiseptika Negram und Nevigremon hergestellt. Diese Antibiotika sind bakterizid gegen Salmonellen, Klebsiellen und Shigellen, vertragen sich jedoch nicht gut mit anaeroben Bakterien und Gram + -Bakterien.
  • Die 2. Generation von Arzneimitteln für die Fluorchinolon-Reihe besteht aus den folgenden Antibiotika: Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin und Ciprofloxacin. Mit der Einführung von Fluoratomen in Chinolonmoleküle wurden letztere als Fluorchinolone bekannt. Fluorchinolone 2 Generationen kämpfen gut mit einer großen Anzahl von Gramcocci und Stöcken (Shigella, Salmonella, Gonococci usw.). C Gram-positive Stäbchen (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionellen, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und suppress Zunahme von Mykobakterien tuberculosis verursacht, zeigen aber eine geringe Aktivität im Kampf gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mycoplasmen und anaerobe Bakterien.

Namen von Arzneimitteln, die 2 Generationen von Fluorchinolon enthalten

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) wird zur Behandlung von Otitis und Sinusitis verschrieben. Bei Erkrankungen des Urogenitalsystems - Blasenentzündung, Prostata, Pyelonephritis. Zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen, beispielsweise bakteriellem Durchfall. In der Gynäkologie - Adnexitis, Endometritis, Salpingitis, Beckenabszess. Bei eitriger Arthritis, Cholezystitis, Peritonitis, Gonorrhö usw. In Tropfenform wird es bei Augenkrankheiten wie Kerakonjunktivitis und Keratitis, Blepharitis usw. angewendet.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) wird zur Behandlung von Harnwegsinfekten verschrieben. Relevant für die Behandlung schwerer Magen-Darm-Erkrankungen wie Salmonellose. Wirksam bei bakterieller Prostatitis und Gonorrhö. Es wird zur Behandlung von Patienten angewendet, deren Immunstatus beeinträchtigt ist. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen des Nasopharynx, des Rachens, der unteren Atemwege usw. verwendet. Es passiert besser als andere Fluorchinolone die physiologische Barriere zwischen Kreislauf und Zentralnervensystem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt Sinusitis und Otitis. Verhält sich aktiv gegen Bakterien, die Erkrankungen der Harnwege verursachen. Anwendbar bei der Behandlung von Gonorrhö, Chlamydien, Meningitis. Bei einer topischen Behandlung mit einer Antibiotika-Tropfform oder einer Salbe werden Augenkrankheiten wie Gerste, Hornhautgeschwür, Bindehautentzündung usw. behandelt.Ofloxacin der 2. Generation von Antibiotika wirkt am effektivsten gegen Pneumokokken und Chlamydien.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Einige Streptokokkengruppen und anaerobe Bakterien sind resistent gegen das Medikament, aber dieses Antibiotikum hat eine hohe Aktivität gegen eine große Anzahl von Mikroorganismen, selbst in den geringsten Konzentrationen. Es wird zur Behandlung von Tuberkulose-Patienten im Rahmen einer komplexen Therapie angewendet. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen des Urogenitalsystems, zur topischen Anwendung bei der Behandlung von Erkrankungen in der Augenheilkunde usw. verschrieben. Es ist wenig wirksam bei der Bekämpfung von Pneumokokken, Mykoplasmen und Chlamydien.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) wird zur Behandlung von Krankheiten in der Augenheilkunde, Urologie, Gynäkologie usw. verwendet.

Fluorchinolone der 3. Generation

Die dritte Generation der Fluorchinolone wird auch als respiratorische Fluorchinolone bezeichnet. Diese Antibiotika haben das gleiche breite Wirkungsspektrum wie die Fluorchinolone der Vorgängergeneration und übertreffen sie auch im Kampf gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und andere Erreger von Atemwegsinfektionen. Aus diesem Grund wird die 3. Generation von Fluorchinolonpräparaten häufig zur Behandlung von Erkrankungen der Atemwege eingesetzt.

Namen von Arzneimitteln mit Fluorchinolonen der 3. Generation

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) ist doppelt so wirksam gegen Bakterien als sein Vorgänger der zweiten Generation von Loxacin. Es wird zur Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege und der HNO-Organe (Otitis, Sinusitis) angewendet. Es wird für Erkrankungen der Harnwege, chronische Prostatitis, sexuell übertragbare Krankheiten bei der Behandlung der akuten Pyelonephritis verschrieben. In Form von Tropfen wird dieses Antibiotikum in der Augenheilkunde bei Augeninfektionen eingesetzt. Es ist besser verträglich als das Antibiotikum Ofloxacin der 2. Generation.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) im Wirkungsspektrum des Levofloxacin am nächsten liegenden Antibiotikums. Es ist sehr wirksam bei der Bekämpfung von Mykobakterien. Die Einwirkungsdauer ist höher als bei anderen Fluorchinolonen. Zur Bekämpfung von Bakterien in den Nebenhöhlen, Mittelohr. Bei der Behandlung von Erkrankungen der Nieren, des Fortpflanzungssystems, bakterieller Läsionen der Haut und der Weichteile, Infektionen des Magen-Darm-Trakts, der Knochen, Gelenke usw.

4. Generation

Die 4. Generation der Fluorchinolonpräparate umfasst die bekanntesten Medikamente: Moxifloxacin, Hemifloxacin, Gatifloxacin.

Medikamente, die 4 Generationen von Fluorchinolon haben

  1. Hemifloxacin (Ftiv) wird zur Behandlung von Lungenentzündung, chronischer Bronchitis, Sinusitis usw. angewendet.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Die Bioverfügbarkeit dieses Antibiotikums ist bei oraler Einnahme sehr hoch und liegt in der Größenordnung von 96%. Im Lungengewebe, Mittelohr, der Auskleidung der Bronchien, dem Sperma, der Schleimhaut der Nasennebenhöhlen sind die Eierstöcke in recht hohen Konzentrationen fixiert. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen der HNO-Organe, sexuell übertragbaren Krankheiten, Erkrankungen der Haut und der Gelenke verschrieben. Das Medikament wird zur Behandlung von Bronchitis, Lungenentzündung, Mukoviszidose, bakterieller Konjunktivitis und anderen Krankheiten angewendet, die von Bakterien verursacht werden, die gegen Antibiotika anfällig sind.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Untersuchungen haben gezeigt, dass dieses Antibiotikum besser als andere Fluorchinolone mit der Behandlung von Infektionen zurechtkommt, die durch Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und Anaerobier verursacht werden. Von Ärzten für Bronchitis, Lungenentzündung, Nasennebenhöhlenentzündung, infektiöse Hautläsionen, Weichteile ernannt. Behandelt Entzündungen der Beckenorgane. Als Flüssigkeit wird es in der Augenheilkunde zur lokalen Behandlung von Gerste, Bindehautentzündung, Blepharitis und Hornhautgeschwüren eingesetzt. Die Überlegenheit der neuesten Generation von Fluorchinolon gegenüber früheren Generationen wird durch die pharmakokinetischen Eigenschaften bestimmt:
    1. Hohe bakterizide Konzentrationen in verschiedenen Organen und Geweben werden durch die gute Penetrierbarkeit gewährleistet.
    2. Das Antibiotikum kann aufgrund seiner langen Durchblutung im Körper bis zu einmal täglich angewendet werden.
    3. Die Resorption dieses Fluorchinolons wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
    4. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach oraler Verabreichung beträgt 85% bis 93%.

Mehrere Fluorchinolon-Medikamente, nämlich Moxifloxacin, Gatifloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Levofloxacin, Ofloxacin und Sparfloxacin, wurden in die Liste der von der Regierung der Russischen Föderation genehmigten lebenswichtigen und essentiellen Medikamente aufgenommen.

Fluorchinolone - vier Generationen von Breitbandantibiotika

Fluorchinolon-Antibiotika sind durch chemische Synthese gewonnene antibakterielle Mittel, die die Aktivität von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen unterdrücken können. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt und haben seitdem zahlreiche gefährliche Erkrankungen erfolgreich bewältigt.

Fluorchinolone gegen Bakterien

Der moderne Mensch ist ständig Stress und zahlreichen negativen Umwelteinflüssen ausgesetzt, da sein Immunsystem ausfällt oder geschwächt ist. Krankheitserregende Bakterien entwickeln sich ständig weiter, mutieren und werden immun gegen Penicillin-Antibiotika, die vor einigen Jahrzehnten erfolgreich zur Behandlung von Entzündungskrankheiten eingesetzt wurden. Infolgedessen wirken sich gefährliche Krankheiten schnell auf eine Person mit einem geschwächten Immunsystem aus, und eine Antibiotikabehandlung der alten Generation bringt keine angemessenen Ergebnisse.

Bakterien sind einzellige Mikroorganismen, denen ein Zellkern fehlt. Es gibt nützliche Bakterien, die für die Bildung der menschlichen Mikroflora notwendig sind. Dazu gehören Bifidobakterien, Laktobazillen. Gleichzeitig gibt es bedingt pathogene Mikroorganismen, die unter gleichzeitigen Bedingungen gegenüber dem Organismus aggressiv werden.

Wissenschaftler teilen Bakterien in zwei Hauptgruppen ein:

Dazu gehören Staphylokokken, Streptokokken, Clostridien, Corynebakterien und Listerien. Sie verursachen die Entwicklung von Erkrankungen des Nasopharynx, der Augen, der Ohren, der Lunge und der Bronchien.

Dies sind E. coli, Salmonellen, Shigellen, Moraxellen, Klebsiellen. Sie wirken sich negativ auf das Urogenitalsystem und den Darm aus.

Aufgrund dieser Unterscheidung der Bakterienreihen wählt der Arzt die Therapie aus. Wird durch Bakteriensaat der Erreger festgestellt, wird ein Antibiotikum verschrieben, das mit den Bakterien dieser Gruppe zurechtkommt. Ist der Erreger nicht nachweisbar oder eine Analyse auf Stauwasser nicht möglich, werden Breitbandantibiotika verschrieben, die die meisten pathogenen Bakterien zerstören.

Klassifizierung

Zu den Breitbandantibiotika gehört die Chinolongruppe, die Fluorchinolone enthält, die grampositive und gramnegative Bakterien zerstören, sowie nicht fluorierte Chinolone, die hauptsächlich gramnegative Bakterien zerstören.

Die Systematisierung von Fluorchinolonen basiert auf den Unterschieden in der chemischen Struktur und im Spektrum der antibakteriellen Aktivität. Fluorchinolon-Antibiotika werden entsprechend dem Zeitpunkt ihrer Entwicklung in 4 Generationen eingeteilt.

Es enthält Nalidixin-, Oxolin- und Pipimidsäuren. Auf der Basis von Nalidixinsäure entstehen Uroantiseptika, die Klebsiella, Salmonella, Shigella zerstören, aber nicht mit grampositiven Bakterien und Anaeroben umgehen können.

Die erste Generation umfasst die Medikamente Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, deren Hauptwirkstoff Nalidixinsäure ist. Es verträgt sich ebenso wie Pimemidinsäure und Oxolinsäure gut mit unkomplizierten Erkrankungen des Harnsystems und des Darms (Enterokolitis, Ruhr). Es ist wirksam gegen Enterobakterien, dringt jedoch schlecht in das Gewebe ein, weist eine geringe biologische Permeabilität auf und hat viele Nebenwirkungen, die die Verwendung von nicht fluorierten Chinolonen als komplexe Therapie nicht zulassen.

Obwohl die erste Generation von Antibiotika zahlreiche Mängel aufwies, wurde sie als vielversprechend angesehen und die Entwicklung in diesem Bereich fortgesetzt. Nach 20 Jahren wurde die nächste Generation von Medikamenten entwickelt. Sie wurden synthetisiert, indem Fluoratome in das Chinolinmolekül eingeführt wurden. Die Wirksamkeit dieser Arzneimittel hängt direkt von der Anzahl der eingeführten Fluoratome und ihrer Lokalisierung an verschiedenen Positionen der Chinolinatome ab.

Diese Generation von Fluorchinolonen besteht aus Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Sie zerstören eine größere Anzahl von gramnegativen Kokken und Stäbchen, bekämpfen grampositive Stäbchen, Staphylokokken, hemmen die Aktivität von Pilzbakterien, die zur Entstehung von Tuberkulose beitragen, bekämpfen aber Anaerobier, Mykoplasmen, Chlamydien und Pneumokokken nicht effektiv genug.

Das Hauptziel der Entwicklung, das von Wissenschaftlern bei der Entwicklung von Antibiotika verfolgt wurde, wurde mit der zweiten Generation von Fluorchinolonen erreicht. Mit ihrer Hilfe können Sie besonders gefährliche Bakterien bekämpfen und Patienten von lebensbedrohlichen Krankheiten heilen. Aber die Entwicklung ging weiter und bald erschienen Vorbereitungen der 3. und 4. Generation.

Die dritte Generation umfasst respiratorische Fluorchinolone, die sich bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen als wirksam erwiesen haben. Sie sind bei der Bekämpfung von Chlamydien, Mykoplasmen und anderen Krankheitserregern der Atemwege viel wirksamer als ihre Vorgänger und haben eine breite Palette von Wirkungen. Wirkt gegen Pneumokokken, die eine Resistenz gegen Penicillin entwickelt haben, was einen Erfolg bei der Behandlung von Bronchitis, Sinusitis und Lungenentzündung garantiert. Levofloxacin wird am häufigsten verwendet, ebenso wie Temafloxacin, Sparfloxacin. Die Bioverfügbarkeit dieser Medikamente beträgt 100%, so dass sie die schwersten Krankheiten behandeln können.

Vierte Generation oder anti-anaerobe respiratorische Fluorchinolone.

Medikamente wirken ähnlich wie Fluorchinolone - Antibiotika der Vorgängergruppe. Sie wirken gegen Anaerobier, atypische Bakterien, Makrolide und penicillinresistente Pneumokokken. Gute Hilfe bei der Behandlung der oberen und unteren Atemwege, Entzündungen der Haut und der Weichteile. Zu den Präparaten der neuesten Generation gehört Moxifloxacin, auch bekannt als Avelox, das am wirksamsten gegen Pneumokokken, atypisch pathogene Mikroorganismen, aber nicht sehr wirksam gegen gramnegative Darmmikroorganismen und Pseudomonas bacillus ist.

Die Medikamente umfassen Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Sie sind aber hochgiftig, haben eine Vielzahl von Nebenwirkungen. Derzeit werden die letzten 3 Arten von Medikamenten in der Medizin nicht verwendet.

Vor- und Nachteile von Fluorchinolonen

Arzneimittel, zu denen Fluorchinolone gehören, finden ihren Platz in verschiedenen Bereichen der Medizin. Die Liste der Krankheiten, die mit Fluorchinol-Antibiotika behandelt werden, ist sehr breit. Sie werden in der Gynäkologie, Venerologie, Urologie, Gastroenterologie, Augenheilkunde, Dermatologie, HNO, Therapie, Nephrologie und Pulmonologie eingesetzt. Diese Medikamente sind auch die beste Wahl für die Unwirksamkeit von Makroliden und Penicillinen oder bei schweren Formen der Krankheit.

Sie zeichnen sich durch folgende Eigenschaften aus:

  • hohe Ergebnisse im Kampf gegen systemische Infektionen aller Schweregrade;
  • leichte Verträglichkeit für den Körper;
  • minimale Nebenwirkungen;
  • wirksam gegen grampositive, gramnegative Bakterien, Anaerobier, Mykoplasmen, Chlamydien;
  • lange Halbwertszeit;
  • Hohe Bioverfügbarkeit (dringt gut in alle Gewebe und Organe ein und bietet eine starke therapeutische Wirkung).

Bei aller Wirksamkeit von Fluorchinolon-Antibiotika sollte bei der Auswahl einer Therapie berücksichtigt werden, dass sie Kontraindikationen für die Anwendung aufweisen. Sie sind während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten, da sie beim Fötus und bei Kindern mit Hydrozephalus zu intrauterinen Fehlbildungen des Fötus führen. Bei Säuglingen verlangsamen Fluorchinolone das Knochenwachstum, weshalb sie nur verschrieben werden, wenn der Nutzen einer Antibiotikatherapie den Schaden für den Körper des Kindes überwiegt. Oxolin- und Nalidixinsäuren haben eine toxische Wirkung auf die Nieren, weshalb Medikamente mit ihnen bei Nierenproblemen verboten sind.

Anwendungsbereiche

Fluorchinolon-Antibiotika sind zu Recht führend bei der Behandlung von Pathologien, die durch pathogene Bakterien verursacht werden. Sie weisen eine hohe Bioaktivität auf, sind vom Menschen gut verträglich, dringen gut in die Bakterienmembran ein und bilden in der Zelle serumnahe Schutzstoffe.

Eine Liste von Arzneimitteln und die Namen von Arzneimitteln, die Fluorchinolone enthalten, sowie deren Wirksamkeit werden nachstehend erörtert.

Ciprofloxacin. Entwickelt für die Behandlung von HNO-Erkrankungen, Organen des Urogenitalsystems und des Magen-Darm-Trakts. Wirksam bei gynäkologischen Problemen. Es wird in Form von Tropfen bei entzündlichen Augenkrankheiten angewendet.

Pefloxacin. Wirksam bei der Behandlung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Gut hilft bei Gonorrhoe, bakterieller Prostatitis. Behandelt schwere Formen von Magen-Darm-Erkrankungen, Rachen, unteren Atemwegen, Nasopharynx.

Ofloxacin. Wirksam gegen pathogene Mikroorganismen, die Entzündungen der Harnwege, Otitis, Sinusitis verursachen. Mit Ofloxacin werden Meningitis, Chlamydien und Gonorrhö behandelt. In der Tropfform wird das Antibiotikum zur Behandlung von Augenkrankheiten wie Hornhautgeschwüren, Bindehautentzündungen und Gerste verwendet. Das Medikament ist auch als Salbe erhältlich, mit der es topisch angewendet werden kann.

Norfloxacin. Es wird zur Behandlung von Gonorrhö, Prostatitis und Erkrankungen des Urogenitalsystems angewendet.

Ofloxacin. Wirksam gegen Chlamydien, Pneumokokken und resistente Formen der Tuberkulose.

Moxifloxacin. Das Antibiotikum ist das Beste, wenn es darum geht, durch Mykoplasmen, Chlamydien, Pneumokokken und Anaerobier verursachte Infektionen zu beseitigen. Es wird zur Entzündung der Lunge, Sinusitis, Entzündung der Beckenorgane verwendet. In flüssiger Form (Tropfen) wird von Augenärzten bei der Behandlung von Blepharitis, Hornhautgeschwüren, Gerste eingesetzt.

Gatifloxacin. Es wird zur Behandlung von Mukoviszidose, Bronchitis, Lungenentzündung, Bindehautentzündung durch eine bakterielle Infektion, HNO-Erkrankungen, Erkrankungen der Gelenke und der Haut angewendet.

Hemifloxacin. Sie werden mit Sinusitis, chronischer Bronchitis, Lungenentzündung behandelt.

Sparfloxacin. Es bekämpft Mykobakterien aktiv und effektiv, während seine Wirkung viel länger anhält als die anderer Fluorchinolone. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen angewendet, die mit Entzündungen des Mittelohrs, der Kieferhöhlen, Infektionen der Nieren, der Haut und der Weichteile, des Genital- und Harnsystems, des Magen-Darm-Trakts, der Gelenke und der Knochen verbunden sind.

Levofloxacin. Zur Behandlung von ansteckenden HNO-Erkrankungen, unteren Atemwegen, Harnorganen, sexuell übertragbaren Krankheiten, akuter Pyelonephritis und chronischer Prostatitis. Bei Augeninfektionen wird Levofloxacin in Form von Tropfen angewendet. Das Antibiotikum ist doppelt so stark und kraftvoll wie es gegen pathogene Bakterien kämpft, während es vom Körper besser vertragen wird als sein Vorgänger Ofloxacin.

Norfloxacin. Wird als primäres Medikament in der Gynäkologie, Ophthalmologie und Urologie eingesetzt.

Lomefloxacin. Das Antibiotikum kommt bereits in geringen Konzentrationen mit einem hohen Prozentsatz an bakteriellen Mikroorganismen um 5 zurecht. Es wird bei Vorliegen von Erkrankungen des Urogenitalsystems, der Tuberkulose, als lokales Heilmittel gegen Augenkrankheiten verschrieben. Es ist unwirksam im Kampf gegen Chlamydien, Pneumokokken und Mykoplasmen.

WICHTIG! Einige Fluorchinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sind in der Liste der von der Regierung der Russischen Föderation genehmigten wesentlichen Arzneimittel aufgeführt.

Aufgrund der spezifischen chemischen Struktur der Fluorchinolone war es lange Zeit nicht möglich, Arzneimittel vom flüssigen Typ mit ihrer Verwendung herzustellen, weshalb sie nur in Tablettenform hergestellt wurden. In der modernen pharmazeutischen Industrie gibt es eine große Auswahl an Salben, Tropfen und anderen Sorten von antimikrobiellen Präparaten, die ein Fluorchinolon enthalten. Auf diese Weise können Sie effektiv mit tödlichen Krankheiten bakterieller Natur umgehen.

Indikationen und Kontraindikationen für Fluorchinolone

Die Pharmakologie ist in mehrere Abschnitte unterteilt. Antimikrobielle Mittel sind in dieser Industrie von großer Bedeutung, von denen einige Fluorchinolone sind. Diese Medikamente werden als antibakterielle Wirkstoffe verwendet, da ihre Wirkung dieser Gruppe von Medikamenten ähnlich ist (sie haben auch die gleichen Anwendungsindikationen), aber die Struktur und Herkunft sind unterschiedlich.

Wenn Antibiotika auf natürlichen, natürlichen Bestandteilen basieren oder synthetische Analoga dieser Substanzen sind, dann sind Fluorchinolone ein synthetisches, künstliches Produkt.

Einstufung von Stoffen

Diese Produktgruppe hat keine klare, allgemein akzeptierte Klassifizierung. Fluorchinolone werden jedoch nach Generationen sowie nach der Anzahl der in jedem Molekül einer Substanz vorhandenen Fluoratome unterteilt:

  • Monofluorchinolone (ein Molekül);
  • Difluorchinolone (zwei Moleküle);
  • Trifluorchinolone (drei Moleküle).

WICHTIG Zum ersten Mal wurden diese Substanzen im Jahr 1962 erhalten. Ihre Produktion hat sich weiterentwickelt, und heute gibt es vier Generationen von Fluorchinolonen.

Chinolone und Fluorchinolone werden in respiratorische Fluorchinolone (gegen Kokken) unterteilt und fluoriert, dh das Fluor-Molekül enthaltend. Die häufigste Klassifikation ist jedoch die Aufteilung nach Generationen.

Der erste Typ umfasst Arzneimittel wie Pefloxacin und Ofloxacin. Die Fluorchinolongruppe der zweiten Generation ist Lomefloxacin, Ciprofloxacin und Norfloxacin, die dritte Gruppe ist Levofloxcin und Sparfloxacin.

Am häufigsten vertreten sind Fluorchinolone der 4. Generation, zu deren Liste gehören:

  • Moxifloxacin;
  • Hemifloxacin;
  • Gatifloxacin;
  • Sitafloxacin;
  • Trovafloxacin;
  • Delafloxacin.

WICHTIG Mit dem Aufkommen der zweiten Generation von Fluorchinolonen haben Arzneimittel, die Fluorchinolone in der Atemwege, Oxolin- und Peptimidsäure enthalten, klinische Bedeutung verloren.

Heute werden Fluorchinolone aufgrund der geringeren Anzahl von Kontraindikationen sowie der seltener beobachteten Nebenwirkungen häufiger als Antibiotika eingesetzt. Besonderes Augenmerk wird auf die Entwicklung dieser Klasse von antimikrobiellen Substanzen in der pharmazeutischen Industrie gelegt, da sie für die Bekämpfung systemischer Infektionskrankheiten von großer Bedeutung sind.

Chinolone der ersten Generation

Chinolone sind die erste Klasse von Substanzen, die kein Fluor-Molekül enthalten. Präparate dieser Gruppe enthalten Nalidix-Chinolon, dessen Verwendung für gramnegative Bakterien (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), für Kokkeninfektionen und anaerob stabile Krankheiten indiziert ist.

Obwohl die klinische Wirkung dieser Arzneimittel sehr groß ist, werden sie vom Körper nicht sehr gut vertragen, insbesondere wenn sie vor den Mahlzeiten verabreicht wurden. So hatten Patienten häufig schwere Reaktionen des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Darmprobleme.

In sehr seltenen Fällen wurde eine Abnahme des Hämoglobinspiegels (Anämie) oder ein Mangel an anderen Bestandteilen der Blutbahn (Zytopenie) festgestellt. Am häufigsten waren Patienten mit Übererregung des Nervensystems konfrontiert, nämlich Krämpfen und Cholestase - Stagnation der Galle.

Die gleichzeitige Anwendung von Präparaten dieser Gruppe mit Nitrofuranen (Antibiotika) ist verboten, da die Wirkung der Chinolonbehandlung stark vermindert ist. Diese Medikamente werden in der Regel zur Bekämpfung von Infektionen des Urogenitalsystems in der Pädiatrie verschrieben, die Hauptindikationen sind:

  • Blasenentzündung;
  • Prävention chronischer Nierenentzündungen;
  • Shigellose.

WICHTIG Für Erwachsene sind diese Medikamente unwirksam, so dass Fluorchinolone zur Bekämpfung der gleichen Krankheiten eingesetzt werden.

Gegenanzeigen sind akute Pyelonephritis und Nierenversagen.

Fluorchinolone: ​​die zweite Generation von Chinolonen

Diese Substanzklasse umfasst Arzneimittel, die die Mängel der vorherigen Generation von Chinolonen berücksichtigen. Jedes Tool der zweiten Generation verfügt über ein breiteres Wirkungsspektrum, das heißt, Sie können eine große Anzahl von Bakterien und Viren bekämpfen.

So wird die Liste der Vertreter der pathogenen Mikroflora mit Staphylokokken, gramnegativen Kokken, grampositiven Stäbchen ergänzt. Einige der Werkzeuge in dieser Gruppe können auch mit Arzneimitteln gegen Tuberkulose verwandt sein, während andere erfolgreich gegen intrazelluläre Mikroorganismen eingesetzt werden.

Medikamente der zweiten Generation werden vom Körper unabhängig von der Tageszeit gut vertragen: Ihre Konzentration im Blut ist die gleiche, wenn sie oral injiziert und verabreicht werden.

Fluorchinolonmoleküle weisen eine erhöhte Permeabilität in die Gewebe der lebenswichtigen Organe auf, für deren Behandlung sie vorgesehen sind. Ihr Hauptvorteil ist die Wirkdauer - von 12 bis 24 Stunden.

Bei Verwendung der zweiten Generation von Chinolon werden Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt und dem Zentralnervensystem viel seltener beobachtet: Nierenversagen ist keine Kontraindikation für die beabsichtigte Verwendung.

Die Nachteile dieser Substanzklasse sind die geringe Empfindlichkeit gegenüber Fluorchinolonen einer großen Anzahl von Streptokokken sowie die mangelnde Wirkung im Kampf gegen Spirootech, Listerien und Anaerobier.

Nebenwirkungen in der Anwendung sind:

  1. Verlangsamt die Bildung von Gelenkgewebezellen, sodass diese Medikamente Frauen während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden. Die Entscheidung über die Ernennung von Fluorchinolonen der zweiten Generation für Kinder trifft der behandelnde Arzt, indem er den Nutzen der Behandlung mit dem Risiko für die Entwicklung des Kindes vergleicht.
  2. Es wurden Fälle der Entwicklung von entzündlichen Prozessen des Bandapparates (Achillessehne) beobachtet, die mit einem Bänderriss bei erhöhter körperlicher Aktivität des Patienten einhergingen.
  3. Fälle von Herzrhythmusstörungen wurden gemeldet.
  4. Photodermatitis.

Die Namen der Chinolonwirkstoffe der zweiten Generation enthalten Derivate ihrer Hauptwirkstoffe. Dies sind Ciprofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin und Lomefloxacin.

Chinolon der dritten Generation

Eine Besonderheit der Chinolone der dritten Generation ist die verstärkte antimikrobielle Wirkung gegen Vertreter der pathogenen Mikroflora wie Pneumokokken, Mykoplasmen und Chlamydien.

Bei oraler Verabreichung wird die Substanz vollständig vom Magen-Darm-Trakt resorbiert und gelangt in den Kreislauf. Die maximale Konzentration wird eine Stunde nach der Einnahme beobachtet und wirkt sechs bis acht Stunden lang.

Arzneimittel dieser Klasse werden erfolgreich bei Infektionskrankheiten der oberen und unteren Atemwege eingesetzt, einschließlich sowohl ihrer akuten Manifestationen als auch der Verschärfung chronischer Formen von Krankheiten.

Diese Medikamente werden auch verschrieben, um entzündliche Prozesse ansteckender Natur zu bekämpfen, die die Organe des Urogenitalsystems des Patienten befallen haben. Eine hohe Wirksamkeit wird von Dermatologen festgestellt, die diese Arzneimittel bei infektiösen Haut- und Weichteilverletzungen des Körpers verschreiben. Fluorchinolone der dritten Generation werden zur Bekämpfung des Anthrax-Virus eingesetzt, auch zur Verhinderung seines Auftretens.

Vierte Chinolon-Klasse

Die Fluorchinolone der 4. Generation sind den bisherigen Wirkstoffklassen deutlich überlegen, da sie auch anaerobe Infektionen bewältigen können.

WICHTIG Bei der Behandlung von bakteriellen Erkrankungen, die durch das Wachstum von gramnegativen pathogenen Mikroorganismen oder Pseudomonas aeruginosa ausgelöst werden, ist es besser, Fluorchinolone der zweiten Generation zu bevorzugen. Bei Aufnahme über das Verdauungssystem gehen etwa 10% des Volumens der nützlichen Substanz verloren. Daher wird bei akuten Krankheitsformen die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln empfohlen.

Die Indikationen für die Verwendung der neuesten Generation von Fluorchinolon sind mit Ausnahme der Behandlung und Vorbeugung von Milzbrand vergleichbar mit denen der dritten Wirkstoffklasse.

Das Prinzip von Fluorchinolon

Chinolone, die in das Blut eindringen, beginnen spezielle Substanzen zu synthetisieren - Enzyme, die in die Struktur der DNA eines Virus oder von Bakterien eindringen, diese zerstören und den Vertreter der pathogenen Mikroflora zum Tode führen.

Dies ist der Hauptunterschied zu antimikrobiellen Wirkstoffen, die das weitere Wachstum und die Vermehrung von Viren verhindern. Fluorchinolone wirken auch auf die Membranen schädlicher Zellen, indem sie deren Stabilität beeinträchtigen und die Prozesse ihrer Vitalaktivität verlangsamen. Somit ist die pathogene Zelle vollständig zerstört und friert nicht in Erwartung günstiger Bedingungen für eine nachfolgende Aktivierung ein.

Wenn wir Chinolone und Fluorchinolone vergleichen, haben alle Arzneimittel ab der zweiten Generation ein breiteres Wirkungsspektrum. Dies ermöglichte es den Fluorchinolonen, nicht nur in Form von Pillen oder Injektionen, sondern auch in Form von Mitteln zur topischen Behandlung - Tropfen zur Behandlung von Augen- und HNO-Erkrankungen.

Pharmakokinetik von Arzneimitteln

Die meisten zur oralen Anwendung bestimmten Arzneimittel werden von den Schleimhäuten des Magen-Darm-Trakts gut resorbiert (das Absorptionsvolumen erreicht 90-100%).

Klinische Blutuntersuchungen zeigen bereits nach einer Stunde das Vorhandensein der maximalen Wirkstoffkonzentration. Da die Fluorchinolone praktisch nicht an die Proteine ​​der Blutbahn gebunden sind, dringen sie leicht in die Gewebe und inneren Organe ein, einschließlich Leber, Nieren und Prostata. Sie bewegen sich eindeutig in Richtung der Stelle der Läsion und konzentrieren sich so weit wie möglich auf das betroffene Organ. Selbst intrazelluläre Mikroorganismen, deren Empfindlichkeit gegenüber den meisten Antibiotika verringert ist, können sie nicht mehr aufnehmen.

Wenn das Medikament nach einer Mahlzeit eingenommen wird, ist seine Resorption etwas langsam, aber es wird vollständig ins Blut gelangen, wenn auch mit einer leichten Verzögerung. Die hohe Bioverfügbarkeit von Fluorchinolonen ermöglicht es ihnen, auch die Plazentaschranke leicht zu überwinden. Daher ist die Behandlung sowohl während der Geburt als auch während der Fütterung verboten (sie können sich in der Muttermilch ansammeln).

Das Harnsystem ist für die Entfernung von Wirkstoffen aus dem Körper verantwortlich: Chinolone verlassen den Körper, der Urin bleibt nahezu unverändert. Wenn die Arbeit der Nieren beeinträchtigt oder verlangsamt wird, werden Chinolone kaum aus dem Körper entfernt, was zu einer erhöhten Konzentration führt. Fluorchinolone verlassen jedoch leicht die inneren Organe, unabhängig von der Qualität der menschlichen "Filter".

Was sind die gefährlichen Fluorchinolone?

Die Einnahme von Arzneimitteln, die Chinolone und Fluorchinolone enthalten, geht häufig mit unerwünschten Reaktionen des Körpers einher. Mit dem Aufkommen von Medikamenten der zweiten und nachfolgenden Generationen wurde die Anzahl der Nebenwirkungen sowie die Häufigkeit ihres Auftretens signifikant verringert. Ein Patient, dem diese Medikamente verschrieben werden, sollte jedoch auf die folgenden Störungen vorbereitet sein.

  • Das Verdauungssystem behauptet also, dyspeptische Störungen, das Auftreten von Sodbrennen, Schmerzen im Bauch und Magen. Zusätzlich zu Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall klagten die Patienten über Appetitlosigkeit und Geschmacksveränderungen. Das Zentralnervensystem reagiert auch auf synthetische Substanzen. Ihre erhöhte Erregung äußert sich in Schlafstörungen, Kraftverlust, Schläfrigkeit. Fälle von akuten Kopfschmerzen, Schwindel, eingeschränkter Sehfähigkeit, "Lärm" in den Ohren. Häufig klagten Patienten über Krämpfe der oberen und unteren Extremitäten, Handzittern, erhöhte Hautempfindlichkeit (Taubheitsgefühl, Kribbeln, "Gänsehaut").
  • Allergische Reaktionen sind auch charakteristisch für diese Gruppe von Arzneimitteln bei Vorliegen einer individuellen Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels, die zu seiner Entstehung bestimmt sind. Allergien äußern sich in Hautrötungen, Urtikaria (kleiner Ausschlag), Brennen und Juckreiz sowie Schwellung der oberen Atemwege. Für bestimmte Arten von Arzneimitteln zeichnet sich die Empfindlichkeit der Haut oder der Schleimhäute des Körpers gegenüber ultravioletten Strahlen (Lichtempfindlichkeit) aus.

Seltener auftretende Nebenwirkungen bei der Einnahme von Fluorchinolonen sind:

  • Erkrankungen des Bewegungsapparates. Dies sind die Entwicklung solcher Pathologien wie Gelenkschäden, Sehnenruptur, langsame Bildung bestimmter Gewebearten, Muskelschmerzen, Degeneration des Sehnengewebes.
  • Pathologie der Niere: Urolithiasis, entzündliche Prozesse in den Nieren.
  • Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Bildung von Blutgerinnseln in den venösen Gefäßen der unteren Extremitäten, Herzrhythmusstörungen.
  • Das Auftreten von "Soor". Candidiasis kann sowohl auf der Schleimhaut der Vagina bei einer Frau als auch in der Mund- oder Nasenhöhle beider Geschlechter auftreten.

Gegenanzeigen für die Ernennung aller Arten von Fluorchinolonen sind:

  • schwere zerebrale Atherosklerose;
  • das Vorhandensein einer individuellen Unverträglichkeit gegenüber dieser Gruppe synthetischer Substanzen;
  • Schwangerschaft und Stillzeit bei Frauen.

Fazit

Obwohl diese Gruppe antibakterieller Wirkstoffe vor mehr als einem halben Jahrhundert synthetisiert wurde und die Entwicklung der Pharmaindustrie sprunghaft voranschreitet, nehmen Fluorchinolone unter den antimikrobiellen Wirkstoffen eine feste Position ein und hinterlassen die meisten Antibiotika.

Mit diesen Substanzen werden ständig neue Arten von Arzneimitteln entwickelt, mit denen Patienten mit schweren bakteriellen Erkrankungen behandelt werden können, die bis vor kurzem nicht besiegt werden konnten.

Journalist Praktiker, Rezepte überprüft selbst.
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  • Antibiotika Fluorchinolon

Antibiotika Fluorchinolon

Chinole sind seit 1962 aufgrund ihrer Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit in der Medizin weit verbreitet. Chinole werden in zwei Hauptgruppen eingeteilt:

Für Fluorchinolone ist eine antibakterielle Wirkung charakteristisch, die es ermöglichte, sie zur lokalen Behandlung in Form von Tropfen für Augen und Ohren zu verwenden.

Die Wirksamkeit von Fluorchinolonen beruht auf dem Mechanismus ihrer Wirkung - sie hemmen DNA-Gyrase und Topoisomerase, wodurch die DNA-Synthese in der pathogenen Zelle gestört wird.

Die Vorteile von Fluorchinolonen gegenüber natürlichen Antibiotika sind unbestritten:

  • Spektrum breit.
  • Hohe Bioverfügbarkeit und Gewebedurchdringung.
  • Eine lange Zeit der Ausscheidung aus dem Körper, die eine postantibiotische Wirkung ergibt.
  • Einfache Resorption von Magen-Darm-Schleimhäuten.

Aufgrund eines breiten Anwendungsbereichs und einer einzigartigen bakteriziden Wirkung (Auswirkung auf Organismen während des Wachstums und der Ruhephase) werden Fluorchinolon-Antibiotika bei der Behandlung von Harnwegserkrankungen, Prostatitis, eingesetzt.

Fluorchinolone - Antibiotika (Medikamente)

Die Fluorchinolon-Klassifikation ist eine Hauptgeneration, die sich jeweils durch eine weiter fortgeschrittene antimikrobielle Wirkung auszeichnet:

Die stärksten Antibiotika

Die Menschheit ist ständig auf der Suche nach dem stärksten Antibiotikum, denn nur so können viele tödliche Krankheiten geheilt werden. Die wirksamsten gelten als Breitbandantibiotika - sie können sowohl grampositive als auch gramnegative Bakterien befallen.

Cephalosporin-Antibiotika haben ein breites Wirkungsspektrum. Der Mechanismus ihrer Wirkung ist mit der Hemmung der Entwicklung von Zellmembranen der verursachenden Zelle verbunden. Diese Antibiotika-Serie hat nur minimale Nebenwirkungen und beeinflusst die Immunität des Menschen nicht.

Einer der Nachteile von Cephalosporinen kann als ihre Ineffizienz gegenüber nicht brütenden Bakterien angesehen werden. Das stärkste Medikament in dieser Serie ist Zeftera, hergestellt in Belgien, und wird in injizierbarer Form hergestellt.

Makrolide sind Antibiotika, von denen einer der Vorteile als geringe Toxizität für den Körper gilt und die je nach Dosierung bakteriostatisch und bakterizid auf Mikroorganismen wirken können.

Fluorchinolone zeigen eine hohe Wirksamkeit bei verschiedenen Infektionen und deren Lokalisation. Fluorchinolone sind die einzigen Antibiotika, die mit B-Lactam-Medikamenten konkurrieren können.

Medikamente der letzten Generation sind Levofloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin - ein charakteristisches Merkmal davon ist die erhöhte Wirkung auf den Erreger der Lungenentzündung.

Carbapeneme sind eine Gruppe von Antibiotika, die zu B-Lactamen gehören. Medikamente dieser Serie gelten in der Regel als Reservemedikamente, werden aber in besonders schweren Fällen zur Basis der Therapie. Carbapeneme werden aufgrund ihrer geringen Resorbierbarkeit im Magen injiziert, haben jedoch eine gute Bioverfügbarkeit und eine breite Verteilung im Körper.

Eine Reihe von unerwünschten und nachteiligen Reaktionen wird durch die Wirksamkeit des Antibiotikaeinsatzes ausgeglichen. Carbapeneme müssen unter strenger Aufsicht eines Arztes eingenommen werden, da sie insbesondere bei Nierenerkrankungen Krämpfe hervorrufen können. Falls sich das Wohlbefinden des Patienten ändert, sollte dies vom behandelnden Arzt berücksichtigt werden.

Penicillin-Antibiotika sind bakterizide B-Lactame. Es wird nicht empfohlen, Penicilline gleichzeitig mit anderen Antibiotika zu verwenden. Die meisten Penicillin-Antibiotika werden nur aufgrund des hohen Risikos der Zerstörung des Arzneimittels in der sauren Umgebung des Magens injiziert.

Einige Präparate von Penicillin hatten bereits seine Wirksamkeit verloren und noch nicht von Ärzten im Auge seine Hilflosigkeit in Bezug auf bestimmte Arten von Bakterien mutiert und verloren gegen die Antibiotikum Penicillin-Therapie ihre Empfindlichkeit eingesetzt.

Welche Krankheiten werden für Fluorchinolon-Antibiotika verwendet?

Das Krankheitsspektrum, bei dem Antibiotika der Fluorchinolon-Gruppe eingesetzt werden, ist wie folgt:

  • Sepsis.
  • Gonorrhoe
  • Prostatitis
  • Infektionen der Harnwege und der Beckenorgane.
  • Darminfektionen.
  • Infektionen der oberen und unteren Atemwege.
  • Meningitis
  • Anthrax.
  • Tuberkulose.
  • Infektionen bei Patienten mit diagnostizierter Mukoviszidose.
  • Präparate auf Fluorchinolon-Basis werden häufig bei der Behandlung von Augenkrankheiten eingesetzt, die gefördert werden durch:

Der hohe Grad der Penetration des Arzneimittels in die Gewebe des Auges, auch durch die intakte Hornhaut.
Bei topischer Anwendung wird innerhalb weniger Minuten eine therapeutisch signifikante Konzentration erreicht.

Die Verwendung von Fluorchinolonen ist indiziert bei verschiedenen Infektionen der Augenlider, der Bindehaut, bei Hornhauterkrankungen sowie zur Prophylaxe nach mechanischen Verletzungen und Operationen.

Gegenanzeigen für die Verwendung von Fluorchinolonen können das Risiko einer allergischen Reaktion, Schwangerschaft und Stillzeit sowie Kindheit und Jugend sein.

Fluorchinolone werden hauptsächlich über die Nieren und die Leber ausgeschieden. Daher muss bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung die Dosis des Arzneimittels möglicherweise angepasst werden.

Eine der häufigsten Krankheiten, mit denen Fluorchinolone fertig werden können, ist die bakterielle Prostatitis, die hauptsächlich auf grampositive und gramnegative Mikroorganismen, die Konzentration des Arzneimittels in Körperflüssigkeiten und die leichte Verträglichkeit des Arzneimittels durch Patienten zurückzuführen ist.

Lungenentzündung gilt als eine weitere großartige Krankheit, an der jedes Jahr Tausende von Menschen sterben. Bakterien-Pathogene sind resistent gegen herkömmliche Antibiotika, weshalb Kliniker auf Fluorchinolon-haltige Medikamente zurückgreifen.

Frühe Generationen von Fluorchinolonen zeigten aufgrund der schwachen natürlichen Aktivität gegen Pneumokokken, den Hauptverursacher der Pneumonie, nicht das gewünschte Ergebnis. Die vierte Generation fluorierter Chinolone wirkt jedoch gegen Lungenentzündung und insbesondere gegen das Medikament Levofloxacin, das in zwei Formen zur Injektion und oralen Verabreichung freigesetzt wird.

Sparfloxacin ist nur in Tablettenform erhältlich und bei der antibakteriellen Therapie nicht weniger wirksam. Trotz der erheblichen Vorteile dieser Medikamente gibt es eine Reihe von Nebenwirkungen, die damit verbunden sind:

  • Signifikante Erhöhung der Hautempfindlichkeit gegenüber Ultraviolett.
  • Eine Änderung der Herzfrequenz, die zu Herzrhythmusstörungen führt.
  • Unter Berücksichtigung dieser Faktoren sollten Medikamente während der Behandlung verschrieben werden, wobei der Nutzen und die möglichen Risiken sorgfältig analysiert werden sollten.

Bei der Behandlung von durch Chlamydien verursachten urogenitalen Infektionen werden Fluorchinolone in Kombination mit Makroliden verschrieben. Makrolide weisen eine ausgeprägte Anti-Chlamydien-Aktivität auf. Das bekannteste und in dieser Serie häufig verwendete Medikament ist Erythromycin. Die Dauer der Erythromycin-Therapie beträgt in der Regel ein bis zwei Wochen.

Fluorchinolone sind in Bezug auf Chlamydien weniger aktiv, leisten jedoch hervorragende Arbeit bei Infektionen, die durch Gonorrhö, verschiedene Kokken und Stäbchen verursacht werden, und sind daher für eine komplexe Therapie indiziert. Zur Behandlung der bakteriellen Prostatitis werden auch Co-Präparate einer Reihe von Fluorchinolonen und Makroliden verschrieben. Eine monatelange Therapie führte zu sichtbaren Ergebnissen - einer signifikanten Verringerung der Symptome und einer Verbesserung des Blutbildes.

Präparate (Antibiotika) der Chinolon / Fluorchinolon - Gruppe - Beschreibung, Einstufung, Herstellung

Fluorchinolone werden in mehrere Generationen unterteilt und jede nachfolgende Antibiotikageneration ist stärker als die vorherige.

Ich generation:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) Säure;
  • Oxolinsäure;
  • Nalidixinsäure.

II Generation:

  • Ciprofloxacin;
  • Pefloxacin;
  • Ofloxacin;
  • Norfloxacin;
  • Lomefloxacin.

III Generation:

IV Generation (Atmung):

Moderne Antibiotika können mit vielen, manchmal sogar tödlichen Krankheiten fertig werden, aber im Gegenzug erfordern sie eine vorsichtige und sogar vorsichtige Haltung und vergeben keine Frivolität. In keinem Fall sollte sich der Patient selbst einer Antibiotikatherapie unterziehen, denn wenn er die Feinheiten der Einnahme des Arzneimittels nicht kennt, kann dies katastrophale Folgen haben.

Antibiotika - das ist die Einhaltung einer bestimmten Disziplin - die Zeitspanne zwischen der Einnahme bestimmter Medikamente sollte streng gleich sein, und die Einhaltung der Anti-Alkohol-Diät ist natürlich mit einigen Beschwerden verbunden, aber nichts im Vergleich zur Rückkehr der Gesundheit.

Der moderne Lebensrhythmus schwächt die Immunität des Menschen, und die Erreger von Infektionskrankheiten mutieren und werden resistent gegen die wichtigsten chemischen Präparate der Penicillin-Klasse.

Dies geschieht aufgrund des irrationalen, unkontrollierten Gebrauchs und des Analphabetismus der Bevölkerung in medizinischen Angelegenheiten.

Die Entdeckung der Mitte des letzten Jahrhunderts - Fluorchinolone - kann viele gefährliche Krankheiten mit minimalen negativen Folgen für den Körper erfolgreich bewältigen. Sechs moderne Medikamente sind sogar in der Liste der wesentlichen enthalten.

Ein vollständiges Bild der Wirksamkeit von antibakteriellen Wirkstoffen kann der folgenden Tabelle entnommen werden. In den Spalten sind alle alternativen Handelsnamen für Chinolone aufgeführt.

Merkmale der chemischen Struktur des Wirkstoffs ermöglichten es lange Zeit nicht, flüssige Darreichungsformen der Fluorchinolon-Reihe zu erhalten, und sie wurden nur in Form von Tabletten hergestellt. Die moderne Pharmaindustrie bietet eine solide Auswahl an Tropfen, Salben und anderen Arten von antimikrobiellen Wirkstoffen.

Lesen Sie weiter: Erfahren Sie mehr über die moderne Klassifizierung von Antibiotika anhand einer Reihe von Parametern.

Diese Chemikalien werden auf der Grundlage von Unterschieden in der chemischen Struktur und dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität systematisiert.

Eine einheitliche strikte Systematisierung derartiger chemischer Produkte gibt es nicht. Sie sind nach Position und Anzahl der Fluoratome im Molekül in Mono-, Di- und Trifluorchinolone sowie respiratorische und fluorierte Spezies unterteilt.

Bei der Erforschung und Verbesserung der ersten Chinolon-Antibiotika wurden 4 Generationen von Lek erhalten. bedeutet.

Dazu gehören Negram, Nevigremon, Gramurin und Palin, die auf der Basis von Nalidixinsäure, Pipimidovoysäure und Oxolinsäure gewonnen werden. Chinol-Antibiotika sind die chemischen Präparate der Wahl bei der Behandlung von bakteriellen Harnwegsentzündungen, bei denen sie die maximale Konzentration erreichen, da sie unverändert ausgeschieden werden.

Sie wirken gegen Salmonellen, Shigellen, Klebsiellen und andere Eterobakterien, dringen jedoch nicht gut in das Gewebe ein, was die Verwendung von Chinolonen zur systemischen Antibiotikatherapie verhindert, die auf einige Darmpathologien beschränkt ist.

Grampositive Kokken, pyo-eitriger Bazillus und alle Anaerobier sind resistent. Darüber hinaus gibt es mehrere ausgeprägte Nebenwirkungen in Form von Anämie, Dyspepsie, Zytopenie und einer schädlichen Wirkung auf Leber und Nieren (Chinolon ist bei Patienten mit diagnostizierten Pathologien dieser Organe kontraindiziert).

Fast zwei Jahrzehnte Forschung und Experimente zur Verbesserung führten zur Bildung von Fluorchinolonen der zweiten Generation.

Das erste war Norfloxacin, das erhalten wurde, indem ein Fluoratom an das Molekül gebunden wurde (in Position 6). Die Fähigkeit, in den Körper einzudringen und erhöhte Konzentrationen im Gewebe zu erreichen, ermöglichte die Behandlung systemischer Infektionen, die durch Staphylococcus aureus, viele Gramm Mikroorganismen und einige Grammstäbchen ausgelöst wurden.

Der Goldstandard ist Ciprofloxacin geworden, das in der Chemotherapie bei Urogenitalerkrankungen, Lungenentzündung, Bronchitis, Prostatitis, Anthrax und Gonorrhö weit verbreitet ist.

Es gibt nur wenige Nebenwirkungen, was zu einer guten Verträglichkeit der Patienten beiträgt.

Diese Klasse erhielt ihren Namen aufgrund ihrer hohen Wirksamkeit gegen Erkrankungen der unteren und oberen Atemwege. Die bakterizide Wirkung gegen resistente (gegen Penicillin und seine Derivate) Pneumokokken ist eine Garantie für die erfolgreiche Behandlung von Sinusitis, Pneumonie und Bronchitis im akuten Stadium. In der medizinischen Praxis werden Levofloxacin (Ofloxacin ist ein linkshändiges Isomer), Sparfloxacin und Temafloxacin verwendet.

Ihre Bioverfügbarkeit liegt bei 100%, sodass Sie Infektionskrankheiten jeder Schwere erfolgreich behandeln können.

Moxifloxacin (Avelox) und Hemifloxacin zeichnen sich durch die gleiche bakterizide Wirkung aus wie die Fluorchinolon-Chemikalien der vorherigen Gruppe.

Sie unterdrücken die Vitalaktivität von Pneumokokken, die gegen Penicillin und Makrolide, anaerobe und atypische Bakterien (Chlamydien und Mykoplasmen) resistent sind. Wirksam bei Infektion der unteren und oberen Atemwege, Entzündung der Weichteile und der Haut.
Dies schließt auch Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin und einige andere ein. In klinischen Studien wurde jedoch ihre Toxizität und damit eine Vielzahl von Nebenwirkungen festgestellt. Daher wurden diese Namen vom Markt genommen und werden heute in der medizinischen Praxis nicht mehr verwendet.

Der Weg zur Erlangung moderner hochwirksamer Medikamente der Klasse der Fluorchinolone war ziemlich lang.

Alles begann im Jahr 1962, als Nalidixinsäure zufällig aus Chloroquin (einem Malariamittel) gewonnen wurde.

Diese Verbindung zeigte als Ergebnis des Tests eine mäßige Bioaktivität gegen gramnegative Bakterien.

Die Resorption aus dem Verdauungstrakt war ebenfalls gering, was die Verwendung von Nalidixinsäure zur Behandlung von systemischen Infektionen nicht erlaubte. Das Medikament erreichte jedoch im Stadium der Ausscheidung aus dem Körper hohe Konzentrationen, weshalb es zur Behandlung der Urogenitalsphäre und einiger Infektionskrankheiten des Darms verwendet wurde. Säure fand in der Klinik keine breite Anwendung, da pathogene Mikroorganismen schnell Resistenzen entwickelten.

Nalidixic, etwas später erhalten Pimemid- und Oxolinsäure sowie Arzneimittel auf deren Basis (Rosoxacin, Tsinoksatsin und andere) - Chinolon-Antibiotika. Ihre geringe Effizienz veranlasste die Wissenschaftler, weiter zu forschen und effektivere Optionen zu schaffen. Als Ergebnis zahlreicher Experimente im Jahr 1978 wurde Norfloxacin synthetisiert, indem ein Fluoratom an das Chinolonmolekül gebunden wurde. Seine hohe bakterizide Aktivität und Bioverfügbarkeit haben zu einem breiteren Anwendungsbereich geführt, und die Wissenschaftler sind ernsthaft an den Aussichten für Fluorchinolone und deren Verbesserung interessiert.

Seit Anfang der 80er Jahre wurden viele Medikamente erhalten, von denen 30 klinische Studien bestanden haben und 12 in der medizinischen Praxis weit verbreitet sind.

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Die geringe antimikrobielle Aktivität und das zu enge Wirkungsspektrum von Arzneimitteln der ersten Generation haben die Verwendung von Fluorchinolonen lange Zeit auf ausschließlich urologische und intestinale bakterielle Infektionen beschränkt.

Die nachfolgenden Entwicklungen haben es jedoch ermöglicht, hochwirksame Medikamente zu erhalten, die heute mit Penicillin-Antibiotika und Makroliden konkurrieren. Moderne fluorierte Atemwegspräparate haben ihren Platz in verschiedenen Bereichen der Medizin gefunden:

Durch Enterobakterien verursachte Darmentzündungen wurden mit Nevigramon recht erfolgreich behandelt.

Da fortschrittlichere Arzneimittel dieser Gruppe, die gegen die meisten Bazillen wirken, hergestellt werden, hat sich der Anwendungsbereich erweitert.

Die Aktivität von antimikrobiellen Fluorchinolon-Tabletten im Kampf gegen viele Krankheitserreger (insbesondere atypische) führt zu einer erfolgreichen Chemotherapie von sexuell übertragbaren Infektionen (wie Mykoplasmose, Chlamydien) sowie von Gonorrhö.

Die bakterielle Vaginose bei Frauen, die durch Stämme verursacht wird, die gegen Penicilline resistent sind, spricht auch gut auf systemische und lokale Behandlungen an.

Entzündung und Unversehrtheit der Epidermis durch Staphylokokken und Mykobakterien werden mit Medikamenten der entsprechenden Klasse (Sparfloxacin) behandelt.

Sie werden sowohl systemisch (Tabletten, Injektionen) als auch lokal angewendet.

Chemische Präparate der dritten Generation, die gegen die überwiegende Mehrheit der pathogenen Bazillen hochwirksam sind, werden häufig zur Behandlung von HNO-Organen verwendet. Die Entzündung der Nasennebenhöhlen (Sinusitis) wird durch Levofloxacin und seine Analoga schnell gestoppt.

Wenn die Krankheit durch Stämme von Mikroorganismen verursacht wird, die gegen die meisten Fluorchinolone resistent sind, ist es ratsam, Moxy- oder Hemifloxacin zu verwenden.

Seit geraumer Zeit ist es Wissenschaftlern nicht gelungen, stabile chemische Verbindungen zu erhalten, mit denen sich flüssige Darreichungsformen herstellen lassen. Dies machte es schwierig, Fluorchinolone als topische Medikamente zu verwenden. Durch weitere Verbesserung der Rezepturen konnten jedoch Salben und Augentropfen erhalten werden.

Lomefloxacin, Levofloxacin und Moxifloxacin sind zur Behandlung von Konjunktivitis, Keratitis, postoperativen Entzündungsprozessen und zur Vorbeugung von letzteren indiziert.

Fluorchinolon-Tabletten und andere als respiratorisch bezeichnete Darreichungsformen eignen sich hervorragend zur Linderung von Entzündungen der unteren und oberen Atemwege, die durch Pneumokokken verursacht werden. Gemifloxacin und Moxifloxacin werden normalerweise verschrieben, wenn sie mit Makrolid- und Penicillin-resistenten Stämmen infiziert sind. Sie zeichnen sich durch geringe Toxizität aus und sind gut verträglich. In der komplexen Chemotherapie der Tuberkulose werden Lomefloxacin und Sparfloxacin erfolgreich eingesetzt. Letzteres führt jedoch häufiger zu negativen Effekten (Photodermatitis).

Fluorchinolone sind die Medikamente der Wahl bei der Bekämpfung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Sie bewältigen wirksam sowohl grampositive als auch gramnegative Krankheitserreger, einschließlich solcher, die gegenüber anderen Gruppen von antibakteriellen Mitteln resistent sind.

Im Gegensatz zu Chinol-Antibiotika sind Arzneimittel 2 und spätere Generationen für die Nieren nicht toxisch. Da die Nebenwirkungen mild sind, werden Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und Levofloxacin von den Patienten gut vertragen. Wird in Form von Tabletten und Injektionslösungen verabreicht.

Wie alle antibakteriellen Medikamente erfordern chemische Präparate dieser Gruppe eine sorgfältige Anwendung unter ärztlicher Aufsicht. Sie können nur von einem Spezialisten zugewiesen werden, der die Dosis und Dauer des Verabreichungsverlaufs korrekt berechnen kann. Unabhängigkeit bei der Auswahl und Stornierung ist hier nicht erlaubt.

Ein positives Ergebnis der Antibiotikatherapie hängt weitgehend von der korrekten Identifizierung des Erregers ab. Fluorchinolone sind hochwirksam gegen folgende pathogene Mikroflora:

  • Gramnegativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax-Erreger, Pseudomonas aeruginosa und andere.
  • Grampositiv - Streptokokken, Clostridien, Legionellen und andere.
  • Mykobakterium, einschließlich Tuberkelbazillen.

Eine derart vielfältige antibakterielle Wirkung trägt zur breiten Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin bei. Fluorchinolon-Medikamente behandeln erfolgreich Infektionen des Urogenitalbereichs, sexuell übertragbare Krankheiten, Lungenentzündung (einschließlich atypischer), Exazerbationen der chronischen Bronchitis, Entzündungen der Nasennebenhöhlen, Augenerkrankungen bakterieller Genese, Osteomyelitis, Enterokolitis, tiefe Schädigungen der Haut, begleitet von Furunkeln.

Die Liste der Krankheiten, die mit Fluorchinolonen behandelt werden können, ist sehr umfangreich. Darüber hinaus sind diese Medikamente optimal bei Ausfall von Penicillin und Makroliden sowie bei schweren Formen des Auslaufens.

Damit die Antibiotikatherapie ausschließlich Vorteile bringt, müssen die Kontraindikationen dieser Gruppe chemischer Präparate berücksichtigt werden. Nalidixin- und Oxolinsäuren sind für die Nieren giftig und daher für Personen mit Niereninsuffizienz verboten. Modernere Arzneimittel weisen auch mehrere strenge Einschränkungen auf.

Die Fluorchinolon-Reihe von Antibiotika hat eine teratogene Wirkung (verursacht Mutationen und Defekte der intrauterinen Entwicklung) und ist daher während der Schwangerschaft verboten. Während der Stillzeit kann es zu einer Schwellung der Fontanellen und des Hydrozephalus beim Neugeborenen kommen.

Bei Kindern im jüngeren und mittleren Alter verlangsamt sich unter dem Einfluss dieser Chemikalien das Knochenwachstum, sodass sie nur als letzte Möglichkeit verschrieben werden können (wenn der therapeutische Nutzen den möglichen Schaden übersteigt). Bei älteren Menschen steigt das Risiko eines Sehnenrisses. Es wird außerdem nicht empfohlen, diese Gruppe von antimikrobiellen Tabletten mit diagnostiziertem Krampfsyndrom zu verwenden.

Um Ihren Körper nicht irreparabel zu schädigen, sollten Sie die medizinischen Anweisungen genau befolgen und sich niemals selbst behandeln!

Lesen Sie weiter: Eindeutige Angaben zur Verträglichkeit von Antibiotika untereinander in den Tabellen

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Fluorchinolon-Antibiotika sind in modernen Pharmazeutika eine eigenständige Gruppe von Wirkstoffen, die aus der chemischen Synthese hervorgehen und ein breites Wirkungsspektrum aufweisen. Sie zeichnen sich durch hohe pharmakokinetische Eigenschaften und eine hervorragende Fähigkeit aus, in Zellen und Gewebe, einschließlich der Membranen von Bakterien und Makroorganismen, einzudringen.

Derzeit sind alle Fluorchinolone in 4 Hauptgruppen unterteilt, die ihre Eigenschaften und Merkmale bestimmen.

Die Reihenfolge der Entwicklung neuer Medikamente ist die Grundlage für deren Einteilung in Gruppen. So sind Fluorchinolone der 1., 2., 3. und 4. Generation bekannt.

Die ersten Medikamente wurden in den 60er Jahren des letzten Jahrhunderts entwickelt. Nalidixinsäure (Wirkstoff) von Antibiotika und seinen Bestandteilen (Oxolin und Pimemidsäuren) zeigte gute Ergebnisse im Kampf gegen Bakterien, die unkomplizierte Pathologien der Harnwege und des Darms verursachen (Ruhr, Enterokolitis).

Die erste Generation umfasst die folgenden Medikamente: Negram, Nevigremon - Medikamente auf der Basis von Nalidixinsäure. Sie wirken sich negativ auf folgende Bakterienarten aus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Trotz der hohen Effizienz zeichnen sich diese Produkte durch eine verringerte Biopermeabilität und eine Vielzahl von Nebenwirkungen aus. So haben zahlreiche Studien eine hundertprozentige Resistenz gegen die Wirkung von Antibiotika von Bakterien wie grampositiven Kokken, Anaerobier und Pseudomonas aeruginosa gezeigt.

Bei der Einnahme von Medikamenten klagten die Patienten über Dyspepsie, hämolytische Anämie, Übererregung des Nervensystems und Zytopenie. Darüber hinaus verbieten die Wirkungen von Arzneimitteln deren Einnahme bei akuter Pyelonephritis und Nierenversagen.

Da Antibiotika dieser Gruppe jedoch als vielversprechend eingestuft wurden, wurde die Forschung und Entwicklung neuer Medikamente nicht eingestellt. Zwanzig Jahre nach dem Auftreten von Nalidixinsäure wurden antimikrobielle Fluorchinolon-Wirkstoffe, Inhibitoren der DNA-Gyrase, synthetisiert.

Grundlegend neue Substanzen wurden durch Einführung von Fluoratomen in Chinolinmoleküle erhalten. Aufgrund dieser Verbindung erhielten sie ihren Namen - Fluorchinolone. Die bakterizide Wirksamkeit und die Arzneimitteleigenschaften hängen vollständig von der Anzahl der Fluoratome (eines oder mehrere) und ihrer Position an verschiedenen Positionen der Chinolinatome ab.

Fluorchinolone der zweiten Generation zeigten eine Reihe von Vorteilen gegenüber reinen Chinolonen.

Ein Durchbruch in der Pharmaindustrie war die Fähigkeit der Medikamente, die folgenden Arten von Bakterien umfassend zu beeinflussen:

  • gramnegative Kokken und Stäbchen (Salmonellen, Proteus, Shigella, Enterobacter, Serration, Citrobacter, Meningokokken, Gonokokken usw.);
  • grampositive Bazillen (Corynebacterium, Listeria, Anthrax-Pathogene);
  • Staphylococcus;
  • Legionellen;
  • in einigen Fällen Tuberkelbazillus.

Die Fluorchinolone der zweiten Generation umfassen:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol und Tsiprobay), genannt der Goldstandard in dieser Gruppe von Arzneimitteln. Das Medikament wird häufig zur Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege (nosokomiale Pneumonie und chronische Bronchitis), des Harnsystems und des Darms (Salmonellose, Shigellose) eingesetzt. Die Liste der Pathologien, die mit Hilfe dieses Arzneimittels geheilt werden sollen, umfasst auch Infektionskrankheiten wie Prostatitis, Sepsis, Tuberkulose, Gonorrhoe und Anthrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), das die maximale Konzentration von Wirkstoffen im Harnsystem und im Magen-Darm-Trakt erzeugt. Indikationen für die Verwendung sind Infektionen des Urogenitalsystems und des Darms, Prostatitis, Gonorrhö.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) ist das wirksamste Mittel unter den Fluorchinolonen der zweiten Generation gegen Chlamydien und Pneumokokken. Die Wirkung auf anaerobe Bakterien ist etwas schlimmer. Zur Heilung von Infektionen der unteren Atemwege und der Harnwege, der Prostata, von Darmerkrankungen, Gonorrhö, Tuberkulose, schweren infektiösen Läsionen der Beckenorgane, der Haut, der Gelenke, der Knochen und der Weichteile.
  4. Pefloxacin (Abactal) ist etwas weniger wirksam als die oben genannten Präparate, aber es dringt besser als andere in die biologischen Membranen von Bakterien ein. Es wird für die gleichen Erkrankungen wie andere Fluorchinolon-Antibiotika verwendet, einschließlich sekundärer bakterieller Meningitis.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) wirkt nicht auf anaerobe Infektionen und zeigt schlechte Ergebnisse bei der Interaktion mit Pneumokokken, unterscheidet sich jedoch in der Bioverfügbarkeit von 100%. In Russland wird es zur Behandlung von chronischer Bronchitis, Harnwegsinfekten und Tuberkulose (in Kombinationstherapie) eingesetzt.

Fluorchinolon-Medikamente haben führende Positionen bei der Heilung von durch bakterielle Infektionen verursachten Pathologien eingenommen. Ihre wichtigsten Vorteile bis heute sind:

  • hohes Maß an Bioaktivität;
  • ein einzigartiger Wirkungsmechanismus, der nicht von mehr als einer Droge für diesen Zweck verwendet wird;
  • Hervorragendes Eindringen in die Membranen von Bakterien und die Fähigkeit, Schutzsubstanzen in der Zelle zu bilden, die in ihrer Konzentration den Seren nahe kommen.
  • gute Patientenverträglichkeit.
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