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Die Pharmakokinetik von Cephalotin ähnelt der von Cephaloridin, Cephalotin wird jedoch etwas schneller aus dem Körper ausgeschieden. In den Geweben der Nieren und im entzündeten Muskel beträgt seine Konzentration 100%. Der Antibiotikumspiegel im Pleura-, Peritoneal- und Synovial-Exsudat beträgt 50-100% seiner Konzentration im Blut. Cephalotin wird teilweise von der Leber ausgeschieden, die Konzentration in der Galle ist jedoch geringer als im Blut. In der Leber wird Cefalotin zu inaktiven Metaboliten metabolisiert (diacetyliert). Die Nieren scheiden 65% des Cephalotins in biologisch aktiver Form aus. Die Nephrotoxizität von Cephalotin ist weniger ausgeprägt als die von Cephaloridin.

Cefalotin wird nur intravenös verabreicht. Bei grampositiver Flora beträgt die Tagesdosis 2-3 g, bei gramnegativen 4-6 g, bei schweren Infektionen kann die Dosis auf 12 g erhöht werden. Die Intervalle zwischen den Injektionen betragen 4-6 Stunden.

CEFAZOLIN (Cefamezin, Kefzol) ist das am wenigsten nephrotoxische Medikament unter den Cephalosporinen der Gruppe I. Cefazolin ist weniger aktiv als Cefaloridin in Bezug auf grampositive Mikroorganismen, H. influenzae, Indol-negatives Protein; eine deutlich ausgeprägte Wirkung des Arzneimittels auf S. aureus, E. coli, Klebsiella spp.

Das pharmakokinetische Merkmal von Cefazolin ist eine längere Beibehaltung seiner therapeutischen Konzentration im Blut als die von Cephalotin (8-12 h). Cefazolin wird im Körper nicht metabolisiert. Die höchsten Konzentrationen des Arzneimittels werden bei parenteraler Verabreichung in den Geweben der Leber, der Nieren, der Lunge, der Bauchspeicheldrüse, des Myokards und anderer Weichteile im Eiter erzeugt. Die Konzentration in Galle und Gallenwegen ist höher als im Blut. Cefazolin dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein. Die Wirkung von Cephalosporin auf Früh- und Neugeborene im ersten Lebensmonat ist wenig bekannt, daher wird es nicht empfohlen, es Kindern in diesem Alter zu verabreichen. Cefazolin wird innerhalb von 24 Stunden (ca. 90%) durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion von den Nieren ausgeschieden. Eine beeinträchtigte Nierenfunktion verlangsamt die Ausscheidung.

Wenden Sie das Medikament intravenös oder intramuskulär an (genau wie bei Cephalotin treten bei einer Dosis von 1 g Schmerzen auf, jedoch in geringerem Maße als bei Cephaloridin).

Die durchschnittliche Tagesdosis für Erwachsene mit Exposition gegenüber grampositiver Flora beträgt 0,75-1,5 g (in 2 Dosen), bei Pneumokokken-Pneumonie - 500 mg in 2 Dosen, bei Pyelonephritis und anderen Erkrankungen des Harntrakts - 1-2 g (2-mal) am Tag). Bei Krankheiten, die durch eine gramnegative Flora verursacht werden, beträgt die Tagesdosis 1,5-3 g (in 3 Dosen). Sepsis und andere verwandte Erkrankungen erfordern 6 g oder mehr pro Tag für die Behandlung.

Die Indikationen für Cefazolin sind die gleichen wie für Cefaloridin. Da bei der Einnahme von Cefazolin hohe Konzentrationen in der Galle gebildet werden, wird das Medikament zur Behandlung von Cholangitis suppurativa und Cholezystitis eingesetzt. Cefazolin spielt eine wichtige Rolle bei der Vorbeugung eitriger chirurgischer Infektionen.

CEFAMANDOL (Kefadol, Mandala) bezieht sich auf Arzneimittel der Gruppe II. Es hat eine ausgeprägte Resistenz gegen Beta-Lactamase. Wirkt aktiv auf beta-hämolytische Streptokokken (Enterokokken sind relativ resistent), Staphylokokken - Neocoagula-positiv und -negativ, Penicillin produzierend und resistent gegen Methicillin, S. pneumoniae, H. influenzae (ampicillinresistent, nicht human, nicht human, ophthalmisch, nicht human).mirabilis, Enterobacter, Salmonella spp., einschließlich Typhus, Serratia, P. aeruginosa, anaerobe Streptokokken, Peptokokken, Bakteroide, Clostridien.

Bei intramuskulärer und intravenöser Verabreichung von 1 g wird die höchste Konzentration an Cefamandol im Blut bei intramuskulärer Verabreichung in 30 bis 120 Minuten und nach 10 Minuten bei intravenöser Verabreichung erreicht. Nach 4 bis 6 Stunden beginnt die Konzentration des Arzneimittels abzunehmen. T1 / 2 beträgt 0,5-1 Std. Cefamundol wird im Urin ausgeschieden und es entstehen hohe Konzentrationen im Urin. Die therapeutische Konzentration wird in der Pleuraflüssigkeit, der Galle, den Gelenken und den Knochen festgestellt. Das Medikament wird auch in Form von Anwendungen verwendet. Die Dosis für eine einzelne Injektion beträgt 0,5 bis 2 g alle 4 bis 6 Stunden und hängt von der Schwere der Infektion ab. Bei der Abnahme der Nierenfunktion ist die Anwendung von Cefamundol beschränkt.

Das Medikament ist für Infektionen des Bronchopulmonalapparates, der gynäkologischen und urologischen Bereiche indiziert; Entzündung von Sehnen und Knochen, Haut und Bindegewebe, Gallenblase; mit Septikämie, Peritonitis.

Cefuroxim (Ketocef, Cynasef) ist ein Cephalosporin der Gruppe II, das gegen Beta-Lactamasen von gramnegativen Mikroorganismen resistent ist. Es ist gegen grampositive und gramnegative Bakterien wirksam und wirkt gegen Staphylococcus aureus, der gegen Penicillin, jedoch nicht gegen Methicillin resistent ist.

Cefuroxim wird praktisch nicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und daher parenteral angewendet. Die maximale Konzentration im intravenösen Tropf wird nach 30 Minuten notiert. Es zirkuliert 6 Stunden lang auf therapeutischer Ebene im Körper und ist nach 12 Stunden vollständig beseitigt. Es geht im Körper keine Biotransformation ein und wird durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration von den Nieren nahezu unverändert ausgeschieden. 85% der verabreichten Dosis werden pro Tag freigesetzt. Das Medikament dringt gut in Gewebe und Flüssigkeiten ein, insbesondere in Knochengewebe, Gelenkflüssigkeit und Kammerfeuchtigkeit.

Cefuroxim-Dosen für Erwachsene betragen 750 mg intramuskulär oder intravenös alle 6 Stunden, die tägliche Gesamtdosis beträgt 3 bis 6 g. Für die Behandlung von Gonorrhö beträgt die Anfangsdosis 1,5 g, dann 750 mg zweimal täglich. Das Medikament wird mit Vorsicht bei der Verringerung der Nierenfunktion eingesetzt. Wie bei anderen Cephalosporinen hängt die Dosis vom Schweregrad der Erkrankung ab.

Die Indikationen für Cefuroxim sind die gleichen wie für andere Cephalosporine. Es wird auch verschrieben bei Sinusitis, Osteomyelitis, eitriger Arthritis, gynäkologischen Erkrankungen, gegen Penicillin resistenter Gonorrhö, Meningitis, Septikämie, Beckeninfektionen (Abszesse, eitrige Thrombophlebitis der Beckenvenen usw.).

CEFOTAXIM (klaforan) bezieht sich auf die Vertreter von Cephalosporinen der Gruppe II. Verfügt über eine stärkere, breitere antimikrobielle Wirkung. Zeigt die maximale Aktivität in Bezug auf Streptokokken (außer Enterokokken).

Wirkt aktiv auf Indol-positive Stämme von Proteus, S. marcescens, Providencia, H. influenzae sowie gegen Ampicillin und Chloramphenicol resistente Stämme. Beeinflusst in geringerem Maße Anaerobier und blauen Eiter. In Bezug auf S. aureus ist es aktiver als Cefoxitin und weniger als Cefemundol. Es wirkt auch gegen multiresistente Stämme im Krankenhaus. Cefotaxim ist das Medikament der Wahl für die „blinde“ Behandlung von Infektionen zu einem Zeitpunkt, zu dem die Ergebnisse der bakteriologischen Analyse noch nicht vorliegen, und kann anstelle der entsprechenden Kombinationen von Penicillinen mit Aminoglycosiden angewendet werden.

Das Medikament hat keine Kreuzresistenz mit Penicillinen und Cephalosporinen der 1. und 2. Generation. Cefotaxim dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Zu beachten ist die hohe Durchlässigkeit durch die BHS, die eine wirksame Behandlung von Meningitis ermöglicht. Das Medikament wird über die Nieren ausgeschieden, weist jedoch keine Nephrotoxizität auf (die Antibiotikakonzentration im Urin übersteigt innerhalb von 24 Stunden die IPC für empfindliche Krankheitserreger). Cefotaxim acetyliert im Körper und bildet 2 inaktive Metaboliten, Desacetylcefotaxamethone (M2 und MH) und einen aktiven Metaboliten, Desacetylcefotaxim. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Serum bei intravenöser Verabreichung wurde nach 5 Minuten und intramuskulär nach 0,5 Stunden beobachtet.Die Pharmakokinetik von Cefotaxim bei Patienten mit Niereninsuffizienz verlangsamt sich (von 1,4 auf 10 Stunden). Die stärkste Verlangsamung wurde bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 5 ml / min beobachtet (bei solchen Indikatoren ist eine Reduzierung der Cefotaxim-Dosis um 50% erforderlich, wobei die gleichen Verabreichungsintervalle eingehalten wurden). Nach wiederholten Injektionen des Arzneimittels wurde die Tendenz zur Akkumulation nur bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung festgestellt. Die Hämodialyse führte zu einer starken Verringerung der Halbwertszeit von Cefotaxim (um 35%) und Desacetylcefotaxim (um 53%) für 4 bis 6 Stunden.

Cefotaxim hat einen aktiven Metaboliten, Desacetylfotaxim, dessen antibakterielle Aktivität höher ist als die seines Vorgängers. Es ist resistenter gegen Hydrolasen (Beta-Lactamase) als Cefotaxim. Es gibt eine synergistische Wirkung zwischen Cefotaxim und seinem Metaboliten. D-Cefotaxim hat ein längeres T1 / 2 als Cefotaxim; seine Konzentration im Gewebe ist ebenfalls höher.

Wenn dieses Antibiotikum angewendet wird, treten in seltenen Fällen eine Venenentzündung, eine vorübergehende Leukopenie, eine vorübergehende Zunahme der Transaminase- oder alkalischen Phosphatase-Aktivität und allergische Reaktionen auf, die denen ähneln, die bei anderen Cephalosporinen beobachtet werden.

Cephalosporine sollten Personen mit allergischen Reaktionen auf Penicilline sorgfältig verschrieben werden. Es ist nicht bekannt, ob die Verwendung des Arzneimittels für schwangere Frauen sicher ist, aber in Tierversuchen wurde seine Teratogenität nicht identifiziert. Die übliche Dosis von 2 g Cefotaxim kann bei schweren Infektionen auf 6-8 g erhöht werden.

Cefotaxim wird Kindern jeden Alters und Erwachsenen mit schweren Infektionen der Atemwege, des Urogenitalbereichs, verschrieben. mit Septikämie, Endokarditis, Meningitis; Infektionen des Magen-Darm-Trakts, der Ohren, des Rachens, der Nase, der Knochen, der Gelenke, der Haut und der Weichteile; Gonorrhö; mit intensiver Pflege und Pathologie von Neugeborenen.

ZEFTRIAXON (Longacef, Rocephin). Breitbandantibiotikum: Wirksam gegen 90% der Enterobakterienstämme und die meisten anderen gramnegativen Bakterien. Es hat eine hohe Aktivität gegen Streptokokken. Methicillin-resistente Staphylokokken sind gegen Ceftriaxon resistent. Ceftriaxon ist resistent gegen Enterokokken. In Kombination mit Ceftriaxon und Aminoglycosiden wird ein synergistischer Effekt gegen 20-80% der P. aeruginosae-Stämme festgestellt, obwohl mehrfach resistente Stämme normalerweise unempfindlich gegen Ceftriaxon sind. Ceftriaxon ist gegen viele Beta-Lactamasen stabil.

Ceftriaxon weist gute pharmakokinetische Daten auf: Nach intravenöser und intramuskulärer Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration nach Verabreichung von 1 g nach 12 h 35-39 bzw. 20-32 µg / ml und nach 24 h 6-15 bzw. 4,6-15 µg / ml. T1 / 2 beträgt 5,8-8,7 Stunden; 33 bis 67% des Arzneimittels werden unverändert durch glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Bis zu 10% des Arzneimittels werden in die Galle ausgeschieden (die Konzentration in der Galle beträgt 4700 mg / l). 27 h nach intramuskulärer Verabreichung von 1 g des Arzneimittels, seiner Konzentration in der Lunge (2 mg / kg), der Nasenschleimhaut (3,6 mg / kg), den Mandeln (3,3 mg / kg) und dem Mittelohr (0,74 mg / kg) kg) die IPC für respiratorische Krankheitserreger um ein Vielfaches überschritten. Bei Personen mit chronischer Niereninsuffizienz, älteren Menschen und älteren Menschen ist das T1 / 2-Medikament erhöht. Ceftriaxon in therapeutischen Konzentrationen, die die meisten gramnegativen Bakterien hemmen, wird in Sputum (0,8 kg / l) - µg / ml, Pleura, Aszites und anderen Flüssigkeiten, Knochen, Eierstöcken, Liquor und Hirngewebe - bestimmt.

Gruppe III umfasst Medikamente, die gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam sind (Ceftazidim, Cefoperazon, Cefsulodin).

CEFTAZIDIM (Kefadim, Fortum) enthält in seiner Struktur einen Amino-Thiazol-Ring, der zu einer Erhöhung der PSB-Affinität von gramnegativen Bakterien, einer hohen Stabilität der Wirkung von Beta-Lactamase und einer Erweiterung des Aktivitätsspektrums gegen P. aeruginosae und Acinetobacter führt. Es ist gegen die meisten Stämme von Enterobakterien, die Beta-Lactamase produzieren, wirksam und resistent gegen Cephalosporine der ersten Generation. 90% der P.aeruginosae-Stämme, einschließlich jener, die gegen Cefsulodin, Piperacillin, Carbenicillin und Aminoglycoside resistent sind, sind empfindlich gegen Ceftazidim.

Sehr empfindlich für ihn H.influenzae. In Bezug auf Staphylococcus aureus und Enterococcus zeigt das Arzneimittel eine schwache Aktivität. Synergismus wird in Bezug auf P. aeruginosae und Enterobakterien beobachtet, wenn das Arzneimittel mit Aminoglycosiden, Cefsulodin, Mezlocillin und Piperacillin kombiniert wird.

Nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,5-1,2 g nach 5 Minuten beträgt die maximale Serumkonzentration 45, 90 bzw. 170 ug / ml. Die Resorption und Elimination des Arzneimittels ist proportional zur Dosis. Bei intravenöser Verabreichung beträgt T1 / 2 1,9 Stunden. Weniger als 20% von Ceftazidim binden an Proteine. Das Ausmaß der Proteinbindung hängt nicht von der Konzentration im Blut ab.

Bei wiederholter intravenöser Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 1-2 g alle 8 Stunden über 10 Tage reichert sich das Arzneimittel bei Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht im Körper an. Bei intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,5 oder 1 g beträgt die Spitzenkonzentration in einer Stunde 17 und 39 μg / ml. Die Konzentration von 4 µg / ml wird für 6-8 Stunden aufrechterhalten T1 / 2 für die intramuskuläre Verabreichung - 2 Stunden Eine beeinträchtigte Leberfunktion hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Arzneimittels bei Patienten, die das Arzneimittel 5 Stunden lang intravenös in einer Dosis von 2 g alle 8 Stunden erhielten Tage Folglich bleibt die Dosierung des Arzneimittels bei diesen Patienten normal, wenn die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird. 80-90% von Ceftazidim werden 2 Stunden lang unverändert ausgeschieden, 20% des Arzneimittels werden 2-4 Stunden nach der Verabreichung eliminiert, 12% - innerhalb von 4-8 Stunden. Die Eliminierung von Kefadim führt zu einer hohen Konzentration im Urin. Wenn sich die Nierenfunktion verschlechtert, ändert sich die Pharmakokinetik des Arzneimittels und T1 / 2 nimmt zu, was eine Dosisanpassung erforderlich macht. Bei Leberzirrhose wird auch eine T1 / 2-Verlängerung festgestellt. Bei Patienten mit Mukoviszidose sinkt T1 / 2 aufgrund einer erhöhten Clearance etwa dreimal: um 60-70% der Gesamtmenge und um 40% der Niere.

Die Pharmakokinetik verändert sich bei Früh- und Kleinkindern sowie bei älteren Personen mit einem 1,5-2-fachen Anstieg von T1 / 2. In Konzentrationen, die 90% der enterobakteriellen Stämme hemmen, wurde Ceftazidim in vielen Organen und Geweben gefunden - in Lungengewebe, Sputum, Pleura und Cerebrospinalflüssigkeit.

Ceftazidim wird 2-3-mal täglich in einer Tagesdosis von 2-6 g angewendet. Bei Erwachsenen mit Mukoviszidose und Lungeninfektion durch P. aeruginosae wird die Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 100-150 mg / kg pro Tag empfohlen. Kinder unter 2 Monaten verschrieben 25-50 mg / kg pro Tag und älter als 2 Monate - 50-100 mg / kg pro Tag. In den letzten Jahren wird bei Mukoviszidose und anderen schweren bronchopulmonalen Infektionen die kombinierte Anwendung einschließlich Inhalation des Arzneimittels empfohlen.

CEPHOPERAZON (Cephobid) ist hochwirksam gegen Enterobakterien, Indol-positives Protein, Cytobacterium und Escherichia coli. Es wirkt auf den blauen Eiter mit mehr Aktivität als Cefotaxim, aber mit weniger Aktivität als Ceftazidim (siehe unten). Seine Überlegenheit ist stärker ausgeprägt, wenn er gentamicinresistenten Stämmen von Pseudomonas aeruginosa ausgesetzt ist. Bei Kombination mit Clavulansäure bei resistenten Enterobakterienstämmen und mit Tobramycin und Ticarcillin bei P. aeruginosae wird S. marcescens festgestellt.

Cefoperazon ist inaktiv gegen Methicillin-resistente Staphylokokken, obwohl die BMD für epidermalen Staphylokokken 0,1-1,6 μg / ml beträgt, sowie für Acinetobacter und Anaerobier.

Nach intravenöser Verabreichung von 2, 3 und 4 g Cefoperazon übersteigt seine Konzentration im Blut 200, 300 und 500 μg / ml, und innerhalb von 7 Stunden betrug die Konzentration im Blut 17 und 30 μg / ml. Das Medikament ist gut in Organen und Geweben verteilt. Bei Patienten mit Mukoviszidose nach intravenöser Gabe von 100 mg / kg lag die Konzentration im Sputum für 6 Stunden zwischen 0 und 40 μg / ml, in der Pleuraflüssigkeit nach Gabe von 2 g - zwischen 6 und 25 μg / ml nach 4 bis 6 Stunden 10 μg / ml in 12 Stunden.Das Medikament wurde 2-3 mal langsamer aus der Pleura eliminiert als aus dem Blut. Da 70% des Cefoperazons über die Gallenwege ausgeschieden werden, sollte die Dosis für Leberschäden geringer sein.

Es ist nicht erforderlich, die Dosis anzupassen, während die glomeruläre Filtration verringert wird. T1 / 2 nahm bei Neugeborenen und älteren Menschen zu.

Bei mittelschweren Infektionen wird Cefoperazon in einer Dosis von 1-2 g zweimal täglich intravenös oder intramuskulär verabreicht, bei schweren Infektionen kann die Dosis auf 16 g erhöht werden. Bei Kindern werden zweimal täglich 25-100 mg / kg verschrieben.

Bei der Behandlung von bronchopulmonalen Infektionen betrug die Wirksamkeit des Arzneimittels 90-95%.

Bei einer intrahospitalen Pneumonie war die Wirksamkeit des Arzneimittels im Vergleich zu Ceftazidim mit 73 bzw. 79% geringer. Markierte die Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Behandlung von Patienten mit Mukoviszidose.

Es wurde eine kombinierte Zubereitung von Cefoperazon mit dem Beta-Lactamasehemmer Sulbactam (Sulperazon) hergestellt. Letzteres beseitigt die zerstörerische Wirkung von Enzymen auf Cefoperazon und erhöht dessen antimikrobielles Wirkungsspektrum.

In 3 bis 14% der Fälle werden Nebenwirkungen beobachtet, die auch bei anderen Cephalosporinen häufig sind, obwohl häufig Durchfall auftritt. Cefoperazon sowie Cefamandol, Cefmenoxim, Moxalactam und Cefotetan enthalten eine N-Methylthiotetrazolgruppe in der Struktur, die eine häufige Nebenwirkung hervorruft - die hämorrhagische Diathese. Die hämorrhagische Diathese ist mit der Blockade der hepatischen Vitamin-K-Epoxid-Reduktase und dem Auftreten eines Mangels an K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX und X) verbunden. Die Nebenwirkungen der Behandlung mit diesem Antibiotikum sind dieselben wie bei der Disulfiram-Therapie, und es können Durchfall und andere dyspeptische Störungen auftreten.

Arzneimittel der Gruppe IV mit überwiegend anti-anaerober Aktivität umfassen Cefoxitin, Cefotetan und Cefmetazol.

CEFOXITIN (Mefoxin) ist in seinem antibakteriellen Spektrum nahe an Cefamandol, es ist hauptsächlich gegen Bakteroide und Bakterien in deren Nähe wirksam. Es wurde eine weniger aktive Wirkung auf grampositive und gramnegative Mikroorganismen festgestellt. Nach intramuskulärer und intravenöser Verabreichung von 1 g des Arzneimittels betrug die Spitzenkonzentration 24 ug / ml 20 bis 30 min nach intramuskulärer Verabreichung und 10 ug / ml 5 min nach intravenöser Verabreichung. T1 / 2 des Arzneimittels beträgt für beide Verabreichungsmethoden etwa 1 1/2 Stunden.

Fast 85% des Arzneimittels werden über einen Zeitraum von 6 Stunden unverändert von den Nieren ausgeschieden, was zu einer hohen Konzentration im Urin führt. Bei intramuskulärer Verabreichung von 1 g des Arzneimittels übersteigt die Konzentration im Urin 3000 µg / ml. Cefoxitin dringt in die Pleurahöhle ein und intraartikuläre Flüssigkeit kommt in antibakterieller Konzentration in der Galle vor.

Wird normalerweise bei anaeroben Infektionen angewendet. Das Medikament kann mit Carbenicillin, Kanamycin, Gentamicin, Tobramycin, Amikacin kombiniert werden.

Die übliche Dosis von 1-2 g alle 6-8 Stunden.

MOXALACT (Moxam) ist hochwirksam gegen die meisten grampositiven und gramnegativen Aeroben, Anaeroben, Klebsiella spp., P. mirabilis, E. coli, Providencia, Pseudomonas bacillus, mäßig wirksam gegen S. aureus, unwirksam gegen Acinetobacter.

Bei parenteraler Verabreichung dringt Moksaltakam gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein (auch über die BHS und die interstitielle Flüssigkeit). Die maximale Konzentration im Serum nach intravenöser Verabreichung wird nach 5 Minuten notiert. Das Medikament wird innerhalb von 24 Stunden (61%) im Urin ausgeschieden. Dosen des Arzneimittels werden korrigiert, wenn der Grad der glomerulären Filtration weniger als 50 ml / min beträgt. Im Sputum erreicht die Konzentration 1,8 µg / ml. Die Dosis des Arzneimittels hängt von der Schwere der Infektion ab und liegt zwischen 1-1,5 und 9-12 g / Tag.

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Moksalaktam Gebrauchsanweisung

Die Ära der Penicillin-Antibiotika begann 1929 mit der Entdeckung der antimikrobiellen Eigenschaften des Schimmelpilzes Penicillium notatum, der das Wachstum von Staphylococcus-Mikroorganismen verhinderte, und der Freisetzung eines Wirkstoffs, der Einzelverbindung Penicillin (6). Von den verschiedenen derzeit bekannten natürlichen Penicillinen hat das billigste und am wenigsten toxische Benzylpenicillin die umfangreichste Verwendung erhalten. Die Struktur aller natürlichen und synthetischen Penicilline (6) basiert auf α-Aminopenicillansäure (28), zu der zwei kondensierte Heterocyclen gehören - Azetidin (P-Lactam) und Thiazolidin, die ein gemeinsames (Knoten-) Stickstoffatom aufweisen. Penicilline unterscheiden sich in der Struktur der Radikale in der α-Aminogruppe. Alle von ihnen zeigen eine bakterizide Wirkung, hauptsächlich auf grampositive Bakterien: Streptokokken. Staphylokokken, Pneumokokken usw., die die Biosynthese von Zellwandproteinen in ihnen hemmen, insbesondere im letzten Stadium - Vernetzung von Proteinen. Diese Antibiotika deaktivieren

zelluläre Transpeptidase, die die Vernetzung von Proteinen durch kovalente Verknüpfung mit ihrem aktiven Zentrum katalysiert. Der cyclische Teil des Penicillinmoleküls kann formal durch ein Dipeptid dargestellt werden, das aus den Aminosäuren Serin und Cystein oder Cystein und Valin besteht:

Ein solches Dipeptidgerüst aus Penicillin scheint ein Fragment eines Proteinmoleküls zu imitieren, an das sich das Enzym konformationell anpasst (erkennt), wodurch das Antibiotikum an sein aktives Zentrum gelangt.

Penicilline werden zur Behandlung von Lungenentzündung, Mandelentzündung, Tuberkulose, Ruhr, Wundinfektionen, eitrigen Infektionen und anderen Krankheiten eingesetzt.

Der Nachteil der meisten Penicilline ist ihre geringe Säurebeständigkeit (schnelle Hydrolyse des Lactamkerns bei oraler Einnahme), ein enges Wirkungsspektrum (sie hemmen keine gramnegativen Bakterien) und die rasche Resistenzentwicklung bei Bakterien. Die letzten beiden Umstände erklären sich durch die Produktion von Penicillinase (β-Lactamase) durch Mikroorganismen, die den Lactamzyklus von Penicillinen leicht öffnen und sie von α-Aminopenicillansäurederivaten (24) in inaktive Penicillinsäurederivate umwandeln (25):

Um diese Mängel zu überwinden, wurde eine große Anzahl halbsynthetischer Penicilline erhalten, von denen Präparate gefunden wurden, die gegen die Wirkung von Säuren und Lactamasen ausreichend resistent sind.

zum Beispiel Phenoxymethylpenicillin (26), Ampicillin (27), Amoxillin (28). Sie sind heute weit verbreitet [Amoxillin (28) belegte 1990 den 23. Platz in Bezug auf den Umsatz unter allen Arzneimitteln der Welt]. In der ersten Stufe der industriellen Herstellung von Penicillinen wird Aminopenicillansäure unter Verwendung der Kulturflüssigkeit eines Schimmelpilzes oder des reinen Enzyms Penicillinamidhydrolase biosynthetisiert (24). In der zweiten Stufe, einer chemischen Stufe, wird die Amylierung von Amin (24) mit der entsprechenden Säure oder ihrem Säurechlorid durchgeführt, um verschiedene Penicilline herzustellen.

Kürzlich wurde ein Antibiotikum Metzillinam (30) hergestellt, bei dem anstelle der üblichen α-Amid-Seitenkette eine Amidingruppe vorliegt. Es hat sich als wirksam gegen gramnegative Bakterien erwiesen und wird wirksam zur Unterdrückung von Infektionen der Harnwege, insbesondere der durch Escherichia coli verursachten, eingesetzt. Es wird aus Aminosäure (24) in Form eines quaternären Salzes mit Triethylamin durch Einwirken von N-Label-Simethylen-Azonia-Cycloheptanchlorid (29) synthetisiert:

Natürliche Clavulansäure (4), die keine antibakterielle Wirkung besitzt, wird auch in der Medizin als Stabilisator von Penicillinen verwendet, da sie die Wirkung von β-Lactamasen, die Penicilline deaktivieren, irreversibel hemmt. Zu diesem Zweck wurden kombinierte Antibiotika entwickelt, beispielsweise Amoxiclav oder Clavulin [einschließlich Amoxicillin (28) und Säure (4)], bei denen Clavulansäure (4) das Enzym „ablenkt“ und Penicillin ohne Störung mit pathogenen Bakterien „wirkt“.

Eine Modifikation der Struktur der Clavulansäure, insbesondere der Ersatz des fünfgliedrigen Oxazols oder ein neuer Zyklus durch ein sechsgliedriges Oxazin, ermöglichten die Synthese eines starken Antibiotikums der dritten Generation - Moxalactum (31). Es hat eine lange antibiotische Wirkung, ist resistent gegen Lactamasen und wenig toxisch. Gegenwärtig ist es jedoch teuer, da das Schema seiner industriellen Synthese 16 Stufen umfasst. Als Ausgangsmaterial wird Penicillinoxid (32) verwendet. In der ersten Stufe wird der Thiazolidinring in Oxid (32) geöffnet

unter der Einwirkung von Triphenylphosphin. Wenn dies geschieht, erfolgt eine Entschwefelung, begleitet von der Annalisierung des neuen Oxazolinkerns des Lactamrings und der Bildung der Verbindung (33). In den folgenden Stufen werden die C = C-Bindungshydroxylierung und das Recycling durchgeführt, um einen Oxazin-Heterocyclus (34a) zu bilden. Eine Reihe von Reaktionen ergibt dann 3-Chlormethyl-Derivat (346), das in der letzten Stufe mit Natrium-1-methyltetrazol-5-thiolat kombiniert wird, um Moxalactam (31) mit einer Gesamtausbeute von etwa 20% zu ergeben:

Maxilac

Maksilak: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Maxilac

Wirkstoff: Lyophilisat von probiotischen Bakterien (Lyophilisat von probiotischen Bakterien) und präbiotische Oligofructose (präbiotische Oligofructose)

Hersteller: Genexo Sp. Z oo z.o.o. (Polen)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 23.11.2008

Preise in Apotheken: ab 331 Rubel.

Maksilak ist ein biologisch aktiver Lebensmittelzusatzstoff (BAA), der die Darmmotilität stimuliert, die Verdauung verbessert und bakteriostatisch wirkt. Quelle für probiotische (Laktobazillen, Bifidobakterien) und Milchsäuremikroorganismen (mesophile Laktokokken, thermophile Streptokokken).

Release Form und Zusammensetzung

Sie produzieren Maxilac in Form von Kapseln: Der Inhalt der Kapseln ist eine lyophilisierte Masse von heller oder dunkler Cremefarbe, dunklere, schwarze oder braune Töne sind zulässig; Die Kapselhülle besteht aus pflanzlicher Gelatine (je 10 in einer Blisterpackung, 1 Blisterpackung in einem Karton).

Zutaten 1 Kapseln:

  • Wirkstoffe: Lyophilisat probiotische Bakterien - 4,5 × 10 9 KBE (koloniebildende Einheit ist ein Indikator für die Anzahl lebensfähiger Mikroorganismen); Oligofructose (präbiotische Komponente) - 63 mg;
  • zusätzliche Komponenten: gelierte Maisstärke, Maisstärke, Hydroxypropylmethylcellulose (E464), Titandioxid (E171), Schellack (E904), Magnesiumstearat (E470B), Alginsäure (E400), Ascorbinsäure (E300), Triethylcitrat, Ethylacetat. Olivenöl, Johannisbrotkernmehl (E410).

Das Lyophilisat probiotischer Bakterien enthält die folgenden Mikroorganismen:

  • Lactobacilli: Lactobacillus casei - 2,25 × 10 8 KBE; Lactobacillus plantarum - 2,25 × 10 8 KBE; Lactobacillus rhamnosus - 4,5 × 10 8 KBE; Lactobacillus helveticus - 9 × 10 8 KBE;
  • Bifidobakterien: Bifidobacterium bifidum - 2,25 × 10 8 KBE; Bifidobacterium breve - 4,5 × 10 8 KBE; Bifidobacterium longum - 6,75 × 10 8 KBE;
  • Milchsäuremikroorganismen: Streptococcus thermophilus - 4,5 × 10 8 KBE; Lactococcus lactis - 9 × 10 8 EINIGE.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Maksilak ist ein Synbiotikum (probiotisch + präbiotisch) - ein Komplex, der probiotische (9 Kulturen nützlicher Bakterien in einer Konzentration von 4,5 × 10 9 KBE in 1 Kapsel) und präbiotische (Oligofructose) Komponenten zur Korrektur von Magen-Darm-Erkrankungen (GI) umfasst. einschließlich der medikamentenbedingten.

Probiotika sind lebende Mikroorganismen, die sich positiv auf die menschliche Gesundheit auswirken, indem sie die Zusammensetzung verbessern oder die Aktivität der normalen Darmflora steigern.

Präbiotika sind Nahrungsbestandteile, die den Körper aufgrund einer selektiven Stimulierung des Wachstums und / oder einer Erhöhung der biologischen Aktivität nützlicher Bakterien im Darm positiv beeinflussen.

Synbiotika sind Bestandteile, die eine Kombination von Pro-und Präbiotika sind, die sich gegenseitig auf den Stoffwechsel im menschlichen Körper auswirken.

Das Präparat, das die qualitative und / oder quantitative Zusammensetzung der Darmflora normalisiert, hilft, Funktionsstörungen wie Durchfall, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Erbrechen, Blähungen, Übelkeit, Aufstoßen und andere zu beseitigen. Die Wirkung von Maxilak beruht auf der Wirkung von nützlichen Mikroorganismen und Wirkstoffen, aus denen sich seine Zusammensetzung zusammensetzt:

  • Bifidobakterien: sorgen für einen normalen Verdauungsprozess, beeinträchtigen das Wachstum und die Aktivität der pathogenen Mikroflora, stärken das Immunsystem, senken den pH-Wert der Lebensmittelmasse;
  • Laktobazillen: hemmen das Wachstum pathogener Mikroorganismen und sind an der Verarbeitung von Laktose zu einfachem Zucker beteiligt. Dies ist besonders wichtig für Menschen, die an Laktasemangel, Unverträglichkeit gegenüber Milch und Milchprodukten leiden.
  • Oligofructose: Aktiviert die Vermehrung von für den Körper nützlichen Mikroben und hemmt das Wachstum von pathogenen Bakterien mit äußerem Ursprung, trägt zur Verbesserung der Darmfunktion bei und verringert die Kontamination mit Toxinen, erhöht die Peristaltik, beseitigt Toxine, beugt Durchfall und Verstopfung vor.

Durch den Einsatz der innovativen Produktionstechnologie MURE (Multi Resistant Encapsulation - eine Kapsel, die gegen viele Faktoren resistent ist) werden die in der Kapsel enthaltenen Bakterien vor dem Kontakt mit dem sauren Inhalt des Magens, den Gallensalzen und den Verdauungsenzymen geschützt. Die Mehrheit der probiotischen Bakterien von Maksilak kollabiert nicht im Magen, sondern gelangt in den Darm, wodurch die Magen-Darm-Mikroflora wiederhergestellt wird.

Indikationen zur Verwendung

Gemäß den Anweisungen wird Maksilak zur Aufnahme als Nahrungsergänzungsmittel empfohlen, eine Quelle für probiotische und Milchsäuremikroorganismen, insbesondere bei Vorhandensein der folgenden Krankheiten und Zustände:

  • Funktionsstörungen des Darms, einschließlich Störungen wie Aufstoßen, Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen (Völlegefühl), Bauchschmerzen (als Hilfsmittel);
  • Darmerkrankungen aufgrund des Klimawandels, Aufenthaltsort (zum Zwecke der Vorbeugung);
  • Behandlung mit Arzneimitteln, die eine Veränderung der qualitativen / quantitativen Zusammensetzung der Mikroflora des Magen-Darm-Trakts sowie der Zeit nach deren Einnahme verursachen können (als Hilfsmittel);
  • eine Zeit, die durch eine erhöhte Anfälligkeit für Infektionskrankheiten gekennzeichnet ist.

Gegenanzeigen

Die Aufnahme von Nahrungsergänzungsmitteln ist im Falle einer individuellen Unverträglichkeit gegenüber einem seiner Bestandteile kontraindiziert.

Gebrauchsanweisung von Maxilac: Methode und Dosierung

Maksilak wird oral eingenommen.

Kinder über 3 Jahre und Erwachsene nehmen 1 Kapsel einmal täglich zu den Mahlzeiten ein (vorzugsweise abends). Kindern unter 5 Jahren wird empfohlen, den Inhalt der Kapsel unmittelbar vor der Einnahme in Wasser oder Milch mit einer Temperatur von nicht mehr als 40 ° C zu gießen, zu mischen und sofort zu trinken.

Der Kurs dauert 1 Monat, bei Bedarf können Sie den Empfang 2-3 mal im Jahr wiederholen.

Nebenwirkungen

In einigen Fällen können vor dem Hintergrund der Anwendung von Maxilak allergische Reaktionen auftreten.

Überdosis

Daten nicht angegeben.

Besondere Anweisungen

Maksilak gilt nicht für Medikamente. Bevor Sie mit der Einnahme beginnen, sollten Sie sich an einen Spezialisten wenden.

Nahrungsergänzungsmittel können von Personen mit Laktoseintoleranz eingenommen werden. Da Maksilak kein Kasein und keine Konservierungsmittel enthält, kann es auch von Personen eingenommen werden, die allergisch gegen die Produkte dieser Gruppe sind.

Verwenden Sie in der Kindheit

Maksilak wird für Kinder ab drei Jahren empfohlen.

Wenn Kinder Nahrungsergänzungsmittel einnehmen, müssen die Eltern sicherstellen, dass das Kind die Kapsel schlucken kann. Kinder unter 14 Jahren sollten Maxilac nur auf Empfehlung eines Kinderarztes einnehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Daten nicht angegeben.

Analoga

Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung

An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in ungeöffneter Verpackung lagern. Lagerung im Kühlschrank nicht erforderlich.

Haltbarkeit - 2 Jahre.

Verkaufsbedingungen für Apotheken

Es ist ohne Rezept erhältlich.

Maxilak Bewertungen

Nach Meinung vieler Fachleute ist Maksilak ein wirksames und einfach zu verwendendes Mittel zur Behandlung von Darmdysbiose, geringfügigen Darmstörungen und Soor. Laut den meisten Patienten verhindert das Medikament die Entwicklung einer Dysbakteriose durch eine Antibiotikatherapie, stellt die normale Darmaktivität wieder her und hilft bei Magenbeschwerden, Durchfall oder Verstopfung.

Es gibt fast keine Beschwerden über die Entwicklung von Nebenwirkungen, aber in seltenen Fällen gibt es Meldungen, die auf eine mangelnde Wirkung nach Einnahme von Synbiotika hinweisen.

Der Preis von Maksilak in Apotheken

Der ungefähre Preis für Maksilak (10 Kapseln pro Packung) beträgt 380–470 Rubel.

Moxalactam

Universelles Russisch-Englisch Wörterbuch. Akademik.ru 2011

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Moxalactam - n., Anzahl der Synonyme: 1 • latamoxef (2) ASIS-Synonymwörterbuch. V.N. Trishin. 2013... Synonymwörterbuch

Cephalosporine - bakterizide Breitbandantibiotika, auch gegen penicillinbildende (resistente) Staphylokokken, Enterobakterien, insbesondere Klebsiella. In der Regel sind C. gut verträglich, haben eine relativ schwache allergene...... medizinische Enzyklopädie

Latamoxef (Latamoxef) ist ein Antibiotikum, das Cephalosporin enthält. Wirksam gegen viele gramnegative Stifte (siehe Donnerfärbung). Handelsname: Moxalactam (Mohalactam). Quelle: Medizinisches Wörterbuch... Medizinische Begriffe

latamoxef - n., Anzahl der Synonyme: 2 • Antibiotikum (193) • Moxalactam (1) ASIS-Synonymwörterbuch. V.N. Trishin. 2013... Synonymwörterbuch

LATAMOXEF - (Latamoxef) ist ein Antibiotikum, das Cephalosporin enthält. Wirksam gegen viele gramnegative Stifte (siehe Donnerfärbung). Handelsname: Moxalactam (Mohlactam)... Erklärendes Medizinwörterbuch

Das Buch "Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie" - Kapitel 15 Arzneimittel, die bei infektiösen und parasitären Krankheiten angewendet werden - 15.7 ANTIBIOTIKA UND ANTIBAKTERIELLE MITTEL - 15.7.3 Cephalosporine

Belousov Yu.B., Moiseev V..S., Lepakhin V.K.

Cephalosporine

Die Entdeckung der ersten Ceflosporine geht auf das Jahr 1945 zurück, als Professor Giuseppe Brotzu (G. Brotzu) von der Universität Sardinien mit penicillinproduzierenden Stämmen Substanzen mit unterschiedlicher antibakterieller Aktivität isolierte. Das neue Antibiotikum hatte ein breites Spektrum an antibakterieller Aktivität und wirkte auf gramnegative und grampositive Bakterien. Später wurden die ersten Antibiotika dieser Gruppe identifiziert, die in der ersten Hälfte der 50er Jahre klinische Anwendung fanden. Anschließend wurden die genaue chemische Struktur und der aktive Kern der Antibiotika dieser Gruppe, 7-Aminocephalosporinsäure, ermittelt. Auf ihrer Basis besteht die Möglichkeit, neue Antibiotika gezielt zu synthetisieren und halbsynthetisch zu gewinnen. Der nächste Schritt bestand darin, mit dem b-Lactam-Kern von Cephalosporinen nach Verbindungen zu suchen, die gegen die Wirkung von b-Lactamase resistent sind. Dies endete erfolgreich mit der Synthese einer neuen Gruppe von Verbindungen - Cephems.

Derzeit werden in der klinischen Praxis etwa 40 Cephalosporine eingesetzt. Verschiedene Klassifizierungen von Cephalosporinen (orale und parenterale Arzneimittel; Cephalosporine der Gruppen I-IV) wurden vorgeschlagen, aber vom praktischen Standpunkt aus ist diejenige am zweckmäßigsten, die die antibakterielle Aktivität, Merkmale der Kinetik, des Metabolismus und der Arzneimittelausscheidung widerspiegelt. Entsprechend der antibakteriellen Aktivität wurden 4 Gruppen von Cephalosporinen identifiziert.

Cephalosporine mit hoher Aktivität gegen grampositive Kokken, einschließlich S. aureus, coagulase-negativer Staphylokokken, b-hämolytischem Streptokokken, Pneumokokken und grünem Streptokokken, werden als Gruppe I klassifiziert. B. faecalis ist resistent gegen die Wirkung von Cephalosporinen der Gruppe I, aber empfindlich gegen andere Arzneimittel. Cephalosporine der Gruppe I sind normalerweise gegenüber der Wirkung von Staphylokokken-b-Lactamase stabil, werden jedoch durch b-Lactamasen von gramnegativen Bakterien hydrolysiert.

Gruppe II umfasst Cephalosporine mit hoher antibakterieller Aktivität gegen gramnegative Bakterien der Enterobakteriengruppe (E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter und andere Mikroben), die auch auf H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis einwirken. Cephalosporine dieser Gruppe sind üblicherweise gegen mehrere oder alle gebildeten b-Lactamasen und gegen mehrere chromosomale b-Lactamasen resistent. Einzelne Cephalosporine dieser Gruppe sind gegen die Wirkung von b-Lactamase und anderen Bakterien resistent.

Gruppe III umfasst Antibiotika, die auf Aspioneus und Acinetobacter wirken. Einzelne Cephalosporine sind resistent gegen gramnegative Bakterien-B-Lactamasen.

Antibiotika, die gegen Bakteroide und andere Anaerobier wirksam sind, werden der Gruppe IV zugeordnet. Sie werden nicht durch chromosomale und gebildete b-Lactamasen hydrolysiert, d.h. haben eine sehr ausgeprägte Stabilität gegenüber der Wirkung von B-Lactamase-Bakteroiden.

Diese Klassifizierung umfasst die pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittelserie. In der Registerkarte. 15.21 präsentiert Verbindungen mit typischer Pharmakokinetik von parenteral verabreichten Cephalosporinen (T1 / 2 von 1 bis 2 h) und hauptsächlich renalem Ausscheidungsweg (75-90%). Es gibt Medikamente, die gut verteilt und absorbiert sind, wenn sie per os eingenommen werden, sowie solche, die eine lange Periode der Halbelimination aufweisen. Schließlich scheiden sie Verbindungen aus, die in Leber und Nieren des Patienten aktiv metabolisiert (deacetyliert) werden. In den meisten Fällen weist der Metabolit eine geringere antibakterielle Aktivität auf.

Orale Cephalosporine können in einer separaten Gruppe unterschieden werden (Tabelle 15.22). Einige Cephalosporine dieser Gruppe sind resistent gegen b-Lactamasen, die von gramnegativen Bakterien produziert werden. Ihre antibakterielle Wirkung gegen grampositive Bakterien ist geringer als die von Cephalosporinen der Gruppe I. Sie sind auch bei der Behandlung von gramnegativen Infektionen weniger wirksam als Arzneimittel der Gruppe II. Sie wirken nicht auf den blauen Eiter und die Bakteroide.

In der Registerkarte. 15.23 zeigt die pharmakokinetischen Eigenschaften von Cephalosporinen. Die minimale Hemmkonzentration, bei der die Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber Cephalosporinen (Cephalotin, Cefazolin, Cefamandol, Cefuroxim, Cefoxitin, Ceftazidim, Ceftaxim, Ceftriaxon, Ceftoxim, Latamoxcef) beurteilt wird, beträgt 8 mg / l, d. l Bakterien, die weiter wachsen und sich vermehren, wenn die Antibiotikakonzentration im Medium> 32 mg / l für Cefazolin a, Cefalotin a, Cefamundol a, Cefuroxim a, Cefoxitin a, Ceftazidim a und> 64 mg / l für Arzneimittel wie beträgt Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftizoxim, Latamoccef, Cefoperazon.

Eine Untersuchung der Empfindlichkeit verschiedener Stämme von Staphylococcus aureus, dem wichtigsten Erreger schwerer septischer Erkrankungen, ergab, dass nur 10% der Stämme empfindlich auf Penicillin (BMD von Penicillin 16 mg / l) und nur eine geringe Anzahl von Penicillin-produzierenden Staphylococci empfindlich auf Methicillin 16 mg / l reagieren. Tabelle 15.24, IPC 4-8 mg / l).

Unter den Cephalosporinen ist Cephaloridin gegen penicillinsensitive und penicillinproduzierende Stämme in geringerem Maße Cefalotin und Cefazolin am wirksamsten. In den Gruppen II, III und IV von Cephalosporinen ist die Aktivität gegen Staphylococcus aureus mit Ausnahme von Cefamandol a gering. Orale Cephalosporine weisen eine geringe Aktivität auf, obwohl mit zunehmender Konzentration von Antibiotika im Blut die Anzahl der Fälle einer klinischen Genesung natürlich zunimmt. Unter den Penicillinen sind Penicillin- und Methicillin-resistente Stämme von S. aureus am empfindlichsten gegenüber Cloxacillin und Flucloxacillin. Methicillin-resistente Stämme sind daher in den meisten Fällen unempfindlich gegen fast alle Cephalosporine.

Streptokokken (S. pyogenes) weisen mit Ausnahme von Enterokokken eine hohe Empfindlichkeit gegenüber Penicillin, oralen Cephalosporinen und Präparaten der Gruppen I und II auf (Tabelle 15.25). Bei Cephalosporinen der Gruppen III und IV wird eine geringere antibakterielle Aktivität gegenüber der Gruppe der Streptokokken beobachtet (Tabelle 15.26).

S. agalactiae ist eine der Infektionsursachen in der Neugeborenenperiode. Dieser Mikroorganismus ist normalerweise empfindlich gegenüber Coelophalosporinen der Gruppen I und II, und seine Empfindlichkeit gegenüber oralen Cephalosporinen und Präparaten der Gruppen III-IV ist gering. Ungefähr 20% der Grün- und Rinderstreptokokkenstämme sind nicht nur gegen Benzylpenicillin, sondern auch gegen viele Cephalosporine resistent.

Enterokokken (S. faecalis und S. faecium) haben eine geringe Empfindlichkeit gegenüber natürlichem Penicillin und Cephalosporinen. Diese Bakterien sind gut von Amin-Openicillinen und Acylureid-Openicillinen betroffen, für die sie eine sehr hohe Empfindlichkeit aufweisen.

Enterobakterien können nach ihrer Fähigkeit für Chromosomen- und b-Lactamase-Produkte und den Eigenschaften ihrer Permeabilität in drei Gruppen eingeteilt werden (Tabelle 15.27). Diese Faktoren bestimmen ihre Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen und anderen b-Lactamen.

Die BMD von Cephalosporinen der Gruppe I und oral eingenommenen Cephalosporinen in Bezug auf Escherichia coli-Stämme liegt in der Nähe von Ampicillin und beträgt 1-16 mg / l. Höhere Empfindlichkeit bei Enterobakterien der Gruppe von Escherichia coli gegenüber Cephalosporinen II, III und IV (Tabelle 15.28).

Klebsiella ist resistent gegen Ampicillin und Carbenicillin, mäßig empfindlich gegen orale Cephalosporine und Cephalosporine der Gruppe I. Im Gegensatz zu E. coli synthetisiert Klebsiella Klasse-IV-b-Lactamasen, die eine stärkere Penicillinaseaktivität aufweisen als Klasse-I-b-Lactamasen, die von der Gruppe der E. coli produziert werden.

Die letzte Gruppe von Enterobakterien (Enterobacter, Citrobacter, Serration, Morganella, Indol-positiver Protea) induziert die Produktion von Klasse-I-b-Lactamase. Diese Bakteriengruppe ist resistent gegen Gruppe I von Cephalosporinen und oralen Präparaten (BMD> 128 mg / l). Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftizoxim und Cefmenoxim zusammen mit Zubereitungen der Gruppen III und IV (ohne Cefoxitin) wirken in vitro gegen die meisten Bakterien dieser Gruppe antimikrobiell. In Gegenwart von Cefoxitin kann eine Reihe von Bakterien die Produktion von chromosomaler b-Lactamase stimulieren.

H. influenzae, empfindlich oder resistent gegen Ampicillin Y, das b-Lactamase produziert, ist ziemlich oft resistent gegen Cephalosporine der Gruppe I und orale Präparate. In diesen Fällen wird eine hohe Wirksamkeit bei Cephalosporin-II-III-Gruppen (BMD bis zu 0,01 mg / l) beobachtet.

Bei schweren eitrigen septischen Zuständen werden in 10–16% der Fälle „nicht-enzymatische“ gramnegative Bakterien, hauptsächlich der Blaubakterien-Eiter und Bakterien in der Nähe, isoliert (Acinetobacter, P. pseudomallei, P. mallei). Ein Merkmal dieser Bakteriengruppe ist die hohe Mortalität (durch Lungenentzündung und Septikämie - bis zu 50%), die Resistenz gegen viele antibakterielle Wirkstoffe und die rasche Produktion resistenter Stämme. P. aeruginosa ist gegen alle Cephalosporine der Gruppe I und die meisten Antibiotika der Gruppen II und IV aufgrund der Produktion von chromosomalen Klasse I-B-Lactamase- und Sabuth-Abraham-Enzymen sowie der Dichtheit der Bakterienmembran resistent. Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefpiron und Moxalactam weisen eine mäßige antibakterielle Aktivität auf (IPC 4-32 mg / l). Die größte Empfindlichkeit bleibt bei Ceftazidim, Cefsulodin und Cefoperazon (Tabelle 15.29). Die Plasmid-vermittelten b-Lactamase-produzierenden Stämme des Pseudomonas sutum (2% der Isolate) sind gegenüber allen Cephalosporinen, mit Ausnahme von Ceftazidim a, Cefsulodin, Cefoperazon a, resistent gegen Carbenicillin y und Azlocicillin y. In den letzten Jahren wurde ein neuer Mechanismus zur Resistenzentwicklung (8% der Isolate) beschrieben, der mit einer starken Abnahme der Permeabilität der Bakterienwand gegenüber Antibiotika einhergeht.

Die übrigen Bakterien der Pseudomonas-Gruppe, die jedoch nicht zu Pseudomonas aeruginosa gehören, sind für die meisten Cephalosporine nicht sehr empfindlich: P. pseudomallei ist mäßig empfindlich gegen Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim und Cefoperazon. Acinetobacter-verwandte Bakterien sind gegen fast alle Cephalosporine der Gruppen II und III resistent, und Flavobacterium reagiert mäßig auf Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim.

B. fragilis und verwandte Mikroorganismen sind resistent gegen Penicillin und Cephalosporine der Gruppe I und die meisten Präparate der Gruppe II. Nur ein Bruchteil der B. fragilis-Isolate ist empfindlich gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon. Wie Ceflosporine der Gruppen I und II werden Antibiotika der Gruppe III durch B. fragilis-b-Lactamasen und Mikroben in der Nähe davon hydrolysiert. Nur Cefoperazon und Ceftazidim in großen Dosen hemmen das Bakterienwachstum. Die größte Aktivität gegen diese Gruppe anaerober Bakterien findet sich in Cephalosporinen der Gruppe IV, insbesondere in Moxalactam. Cephalosporine der Gruppe IV sind normalerweise resistent gegen b-Lactamase. Cefoxitin hat eine mäßige Aktivität und etwa 10% der Isolate von Bakterien sind dagegen resistent (IPC. Das Buch "Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie" - Kapitel 15 Arzneimittel zur Behandlung von infektiösen und parasitären Krankheiten - 15.7 Antibiotika und Antiektokryktryptika bei antiinfektiösen und parasitären Krankheiten - 15.7.

Cephalosporine

Die Entdeckung der ersten Ceflosporine geht auf das Jahr 1945 zurück, als Professor Giuseppe Brotzu (G. Brotzu) von der Universität Sardinien mit penicillinproduzierenden Stämmen Substanzen mit unterschiedlicher antibakterieller Aktivität isolierte. Das neue Antibiotikum hatte ein breites Spektrum an antibakterieller Aktivität und wirkte auf gramnegative und grampositive Bakterien. Später wurden die ersten Antibiotika dieser Gruppe identifiziert, die in der ersten Hälfte der 50er Jahre klinische Anwendung fanden. Anschließend wurden die genaue chemische Struktur und der aktive Kern der Antibiotika dieser Gruppe, 7-Aminocephalosporinsäure, ermittelt. Auf ihrer Basis besteht die Möglichkeit, neue Antibiotika gezielt zu synthetisieren und halbsynthetisch zu gewinnen. Der nächste Schritt bestand darin, mit dem b-Lactam-Kern von Cephalosporinen nach Verbindungen zu suchen, die gegen die Wirkung von b-Lactamase resistent sind. Dies endete erfolgreich mit der Synthese einer neuen Gruppe von Verbindungen - Cephems.

Derzeit werden in der klinischen Praxis etwa 40 Cephalosporine eingesetzt. Verschiedene Klassifizierungen von Cephalosporinen (orale und parenterale Arzneimittel; Cephalosporine der Gruppen I-IV) wurden vorgeschlagen, aber vom praktischen Standpunkt aus ist diejenige am zweckmäßigsten, die die antibakterielle Aktivität, Merkmale der Kinetik, des Metabolismus und der Arzneimittelausscheidung widerspiegelt. Entsprechend der antibakteriellen Aktivität wurden 4 Gruppen von Cephalosporinen identifiziert.

Cephalosporine mit hoher Aktivität gegen grampositive Kokken, einschließlich S. aureus, coagulase-negativer Staphylokokken, b-hämolytischem Streptokokken, Pneumokokken und grünem Streptokokken, werden als Gruppe I klassifiziert. B. faecalis ist resistent gegen die Wirkung von Cephalosporinen der Gruppe I, aber empfindlich gegen andere Arzneimittel. Cephalosporine der Gruppe I sind normalerweise gegenüber der Wirkung von Staphylokokken-b-Lactamase stabil, werden jedoch durch b-Lactamasen von gramnegativen Bakterien hydrolysiert.

Gruppe II umfasst Cephalosporine mit hoher antibakterieller Aktivität gegen gramnegative Bakterien der Enterobakteriengruppe (E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter und andere Mikroben), die auch auf H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis einwirken. Cephalosporine dieser Gruppe sind üblicherweise gegen mehrere oder alle gebildeten b-Lactamasen und gegen mehrere chromosomale b-Lactamasen resistent. Einzelne Cephalosporine dieser Gruppe sind gegen die Wirkung von b-Lactamase und anderen Bakterien resistent.

Gruppe III umfasst Antibiotika, die auf Aspioneus und Acinetobacter wirken. Einzelne Cephalosporine sind resistent gegen gramnegative Bakterien-B-Lactamasen.

Antibiotika, die gegen Bakteroide und andere Anaerobier wirksam sind, werden der Gruppe IV zugeordnet. Sie werden nicht durch chromosomale und gebildete b-Lactamasen hydrolysiert, d.h. haben eine sehr ausgeprägte Stabilität gegenüber der Wirkung von B-Lactamase-Bakteroiden.

Diese Klassifizierung umfasst die pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittelserie. In der Registerkarte. 15.21 präsentiert Verbindungen mit typischer Pharmakokinetik von parenteral verabreichten Cephalosporinen (T1 / 2 von 1 bis 2 h) und hauptsächlich renalem Ausscheidungsweg (75-90%). Es gibt Medikamente, die gut verteilt und absorbiert sind, wenn sie per os eingenommen werden, sowie solche, die eine lange Periode der Halbelimination aufweisen. Schließlich scheiden sie Verbindungen aus, die in Leber und Nieren des Patienten aktiv metabolisiert (deacetyliert) werden. In den meisten Fällen weist der Metabolit eine geringere antibakterielle Aktivität auf.

Orale Cephalosporine können in einer separaten Gruppe unterschieden werden (Tabelle 15.22). Einige Cephalosporine dieser Gruppe sind resistent gegen b-Lactamasen, die von gramnegativen Bakterien produziert werden. Ihre antibakterielle Wirkung gegen grampositive Bakterien ist geringer als die von Cephalosporinen der Gruppe I. Sie sind auch bei der Behandlung von gramnegativen Infektionen weniger wirksam als Arzneimittel der Gruppe II. Sie wirken nicht auf den blauen Eiter und die Bakteroide.

In der Registerkarte. 15.23 zeigt die pharmakokinetischen Eigenschaften von Cephalosporinen. Die minimale Hemmkonzentration, bei der die Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber Cephalosporinen (Cephalotin, Cefazolin, Cefamandol, Cefuroxim, Cefoxitin, Ceftazidim, Ceftaxim, Ceftriaxon, Ceftoxim, Latamoxcef) beurteilt wird, beträgt 8 mg / l, d. l Bakterien, die weiter wachsen und sich vermehren, wenn die Antibiotikakonzentration im Medium> 32 mg / l für Cefazolin a, Cefalotin a, Cefamundol a, Cefuroxim a, Cefoxitin a, Ceftazidim a und> 64 mg / l für Arzneimittel wie beträgt Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftizoxim, Latamoccef, Cefoperazon.

Eine Untersuchung der Empfindlichkeit verschiedener Stämme von Staphylococcus aureus, dem wichtigsten Erreger schwerer septischer Erkrankungen, ergab, dass nur 10% der Stämme empfindlich auf Penicillin (BMD von Penicillin 16 mg / l) und nur eine geringe Anzahl von Penicillin-produzierenden Staphylococci empfindlich auf Methicillin 16 mg / l reagieren. Tabelle 15.24, IPC 4-8 mg / l).

Unter den Cephalosporinen ist Cephaloridin gegen penicillinsensitive und penicillinproduzierende Stämme in geringerem Maße Cefalotin und Cefazolin am wirksamsten. In den Gruppen II, III und IV von Cephalosporinen ist die Aktivität gegen Staphylococcus aureus mit Ausnahme von Cefamandol a gering. Orale Cephalosporine weisen eine geringe Aktivität auf, obwohl mit zunehmender Konzentration von Antibiotika im Blut die Anzahl der Fälle einer klinischen Genesung natürlich zunimmt. Unter den Penicillinen sind Penicillin- und Methicillin-resistente Stämme von S. aureus am empfindlichsten gegenüber Cloxacillin und Flucloxacillin. Methicillin-resistente Stämme sind daher in den meisten Fällen unempfindlich gegen fast alle Cephalosporine.

Streptokokken (S. pyogenes) weisen mit Ausnahme von Enterokokken eine hohe Empfindlichkeit gegenüber Penicillin, oralen Cephalosporinen und Präparaten der Gruppen I und II auf (Tabelle 15.25). Bei Cephalosporinen der Gruppen III und IV wird eine geringere antibakterielle Aktivität gegenüber der Gruppe der Streptokokken beobachtet (Tabelle 15.26).

S. agalactiae ist eine der Infektionsursachen in der Neugeborenenperiode. Dieser Mikroorganismus ist normalerweise empfindlich gegenüber Coelophalosporinen der Gruppen I und II, und seine Empfindlichkeit gegenüber oralen Cephalosporinen und Präparaten der Gruppen III-IV ist gering. Ungefähr 20% der Grün- und Rinderstreptokokkenstämme sind nicht nur gegen Benzylpenicillin, sondern auch gegen viele Cephalosporine resistent.

Enterokokken (S. faecalis und S. faecium) haben eine geringe Empfindlichkeit gegenüber natürlichem Penicillin und Cephalosporinen. Diese Bakterien sind gut von Amin-Openicillinen und Acylureid-Openicillinen betroffen, für die sie eine sehr hohe Empfindlichkeit aufweisen.

Enterobakterien können nach ihrer Fähigkeit für Chromosomen- und b-Lactamase-Produkte und den Eigenschaften ihrer Permeabilität in drei Gruppen eingeteilt werden (Tabelle 15.27). Diese Faktoren bestimmen ihre Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen und anderen b-Lactamen.

Die BMD von Cephalosporinen der Gruppe I und oral eingenommenen Cephalosporinen in Bezug auf Escherichia coli-Stämme liegt in der Nähe von Ampicillin und beträgt 1-16 mg / l. Höhere Empfindlichkeit bei Enterobakterien der Gruppe von Escherichia coli gegenüber Cephalosporinen II, III und IV (Tabelle 15.28).

Klebsiella ist resistent gegen Ampicillin und Carbenicillin, mäßig empfindlich gegen orale Cephalosporine und Cephalosporine der Gruppe I. Im Gegensatz zu E. coli synthetisiert Klebsiella Klasse-IV-b-Lactamasen, die eine stärkere Penicillinaseaktivität aufweisen als Klasse-I-b-Lactamasen, die von der Gruppe der E. coli produziert werden.

Die letzte Gruppe von Enterobakterien (Enterobacter, Citrobacter, Serration, Morganella, Indol-positiver Protea) induziert die Produktion von Klasse-I-b-Lactamase. Diese Bakteriengruppe ist resistent gegen Gruppe I von Cephalosporinen und oralen Präparaten (BMD> 128 mg / l). Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftizoxim und Cefmenoxim zusammen mit Zubereitungen der Gruppen III und IV (ohne Cefoxitin) wirken in vitro gegen die meisten Bakterien dieser Gruppe antimikrobiell. In Gegenwart von Cefoxitin kann eine Reihe von Bakterien die Produktion von chromosomaler b-Lactamase stimulieren.

H. influenzae, empfindlich oder resistent gegen Ampicillin Y, das b-Lactamase produziert, ist ziemlich oft resistent gegen Cephalosporine der Gruppe I und orale Präparate. In diesen Fällen wird eine hohe Wirksamkeit bei Cephalosporin-II-III-Gruppen (BMD bis zu 0,01 mg / l) beobachtet.

Bei schweren eitrigen septischen Zuständen werden in 10–16% der Fälle „nicht-enzymatische“ gramnegative Bakterien, hauptsächlich der Blaubakterien-Eiter und Bakterien in der Nähe, isoliert (Acinetobacter, P. pseudomallei, P. mallei). Ein Merkmal dieser Bakteriengruppe ist die hohe Mortalität (durch Lungenentzündung und Septikämie - bis zu 50%), die Resistenz gegen viele antibakterielle Wirkstoffe und die rasche Produktion resistenter Stämme. P. aeruginosa ist gegen alle Cephalosporine der Gruppe I und die meisten Antibiotika der Gruppen II und IV aufgrund der Produktion von chromosomalen Klasse I-B-Lactamase- und Sabuth-Abraham-Enzymen sowie der Dichtheit der Bakterienmembran resistent. Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefpiron und Moxalactam weisen eine mäßige antibakterielle Aktivität auf (IPC 4-32 mg / l). Die größte Empfindlichkeit bleibt bei Ceftazidim, Cefsulodin und Cefoperazon (Tabelle 15.29). Die Plasmid-vermittelten b-Lactamase-produzierenden Stämme des Pseudomonas sutum (2% der Isolate) sind gegenüber allen Cephalosporinen, mit Ausnahme von Ceftazidim a, Cefsulodin, Cefoperazon a, resistent gegen Carbenicillin y und Azlocicillin y. In den letzten Jahren wurde ein neuer Mechanismus zur Resistenzentwicklung (8% der Isolate) beschrieben, der mit einer starken Abnahme der Permeabilität der Bakterienwand gegenüber Antibiotika einhergeht.

Die übrigen Bakterien der Pseudomonas-Gruppe, die jedoch nicht zu Pseudomonas aeruginosa gehören, sind für die meisten Cephalosporine nicht sehr empfindlich: P. pseudomallei ist mäßig empfindlich gegen Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim und Cefoperazon. Acinetobacter-verwandte Bakterien sind gegen fast alle Cephalosporine der Gruppen II und III resistent, und Flavobacterium reagiert mäßig auf Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim.

B. fragilis und verwandte Mikroorganismen sind resistent gegen Penicillin und Cephalosporine der Gruppe I und die meisten Präparate der Gruppe II. Nur ein Bruchteil der B. fragilis-Isolate ist empfindlich gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon. Wie Ceflosporine der Gruppen I und II werden Antibiotika der Gruppe III durch B. fragilis-b-Lactamasen und Mikroben in der Nähe davon hydrolysiert. Nur Cefoperazon und Ceftazidim in großen Dosen hemmen das Bakterienwachstum. Die größte Aktivität gegen diese Gruppe anaerober Bakterien findet sich in Cephalosporinen der Gruppe IV, insbesondere in Moxalactam. Cephalosporine der Gruppe IV sind normalerweise resistent gegen b-Lactamase. Cefoxitin weist eine mäßige Aktivität auf und etwa 10% der Bakterienisolate sind dagegen resistent (IPC) <16 мг/л). Бактероиды, не относящие к группе B. fragilis (B. oralis, B. melaninogenius и т.д.), достаточно высоко чувствительны к пенициллину и цефалоспоринам.

Clostridium ist mäßig empfindlich gegenüber Cephalosporinen. Die minimale Hemmkonzentration für die Gruppen I, II, III und IV liegt mit Ausnahme von Ceftazidim a, Cefuroxim a und Cephaloridin im Bereich von 0,5 bis 4 mg / ml.

Nicht poröse grampositive Bakterien und anaerobe Kokken weisen eine hohe Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen auf (mit Ausnahme von Moxalactam).

Die Pharmakokinetik von Cephalosporinen ist so beschaffen, dass sie im Blutplasma mit Ausnahme von oralen Medikamenten stark an Proteine ​​binden. Die meisten von ihnen (mit Ausnahme von Ceftriaxon a, Cefotetan a, Cephonicid und Moxalactam) werden innerhalb von 1,5 bis 2,5 Stunden aus dem Blutplasma gewonnen in Form des Wirkstoffs oder in Form von Metaboliten mit antibakterieller Wirkung. Die meisten Medikamente werden im Urin ausgeschieden und nur Cefoperazon, Ceftriaxon, Cefotiam und Moxalactam - in der Galle, die bei der Behandlung von Gallenwegsinfektionen verwendet wird. Präparate sind in Organen und Geweben gut verteilt, Cephalosporine der Gruppen II, III und Moxalakte dringen gut durch die BHS. Wenn die Meningitis bei Cefotaxim und ihr Gehalt im Liquor cerebrospinalis 10-50% der Serumkonzentration erreicht, beträgt Ceftriaxon a - 20-30%, Ceftazidim a - ca. 20%, Moxalactam - 10% des Serumspiegels. Bei der Auswahl von Antibiotika zur Behandlung von Meningitis, insbesondere bei Kindern und Neugeborenen, sollte nicht nur die Fähigkeit des Arzneimittels berücksichtigt werden, in die BHS einzudringen und dort bestimmte Konzentrationen des Stoffes zu erzeugen, sondern sie auch mit der IPC für diesen Erregertyp zu vergleichen. Bei Nierenversagen ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Cephalosporine der Gruppen II, III und Moksalaktam dringen recht gut in die Knochen und Gelenke ein.

Cefaloridin (Ceporin, Loridin) hat ein breites Wirkungsspektrum, wirkt gegen Staphylokokken und Streptokokken, die Penicillinase produzieren und nicht produzieren, mit Ausnahme von Enterokokken; Pneumokokken, Gonokokken, Meningokokken, Milzbrandstäbchen, Clostridien, Corynebakterien, Treponema. Bestimmte gramnegative Bakterien (E. coli, Indol-positives Proteobakter, Enterobakter usw.) reagieren empfindlich darauf. Unter solchen Pathogenen wie Escherichia coli enthält Indol-negativer Proteus etwa 30% Stämme mit natürlicher Resistenz gegen Cephaloridin. Gramnegative Anaerobier sowie Rickettsien, Viren und Protozoen sind dagegen resistent.

Das Spektrum der antibakteriellen Wirkung von Cephaloridin ähnelt dem von Methicillin; Penicillinresistente Staphylokokkenstämme sind üblicherweise durch Kreuzresistenz gegen Cephaloridin gekennzeichnet.

Cephaloridin aus dem Magen-Darm-Trakt wird schlecht resorbiert, daher wird das Medikament parenteral angewendet. Cefaloridin dringt gut in Gewebe und Organe ein. Die höchste Konzentration entsteht in den Nieren und entzündet sich im Muskelgewebe, das Medikament dringt in das Fruchtwasser und das Blut des Fötus ein. Cefaloridin wird durch glomeruläre Filtration nach 24 Stunden (83% der verabreichten Dosis) von den Nieren ausgeschieden. Das Medikament ist nephrotoxisch und wird in einigen Ländern nicht mehr verwendet. Bei eingeschränkter Nierenfunktion werden die Dosis und die Intervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels korrigiert.

Die tägliche Dosis von Cephaloridin hängt vom Schweregrad der Erkrankung ab und reicht von 1 bis 4 g in Abständen von 6 bis 8 Stunden zwischen den Injektionen.Für grampositive Kokken beträgt die tägliche Dosis des Arzneimittels 1 bis 2 g, für gramnegative Bakterien und Enterokokken 3 bis 4 g.

Cefaloridin wird bei Erkrankungen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, generalisierten eitrigen Infektionen (Sepsis, Meningitis, Peritonitis usw.) angewendet, die durch Staphylokokken verursacht werden.

Cefalotin (Keflin, Cepovenin) kommt Cephaloridin in seinem antimikrobiellen Wirkungsspektrum sehr nahe. Methicillin-resistente Stämme von S. aureus sind resistent gegen Cephalotin, und S. epidermidis ist empfindlich, aber Cephalotin ist bakteriostatisch. In Kombination mit Gentamicin zeigt Cephalotin gegen den letzten Erreger eine gute bakterizide Wirkung. Ampicillin-resistente gramnegative Bakterien sind Cephalotin-resistent. Gleichzeitig sind cephalotinresistente Stämme häufiger anfällig für Ampicillin a.

Nach der Pharmakokinetik ähnelt Cephalotin Cephaloridin, Cephalotin wird jedoch etwas schneller aus dem Körper ausgeschieden. In den Geweben der Nieren und des entzündeten Muskels beträgt seine Konzentration 100%, der Anteil an Antibiotika im Exsudat der Pleura, der Peritonealschleimhaut und der Synovialschleimhaut beträgt 50-100% des Anteils seiner Konzentration im Blut. Cephalotin wird teilweise von der Leber ausgeschieden, die Konzentration in der Galle ist jedoch geringer als im Blut. In der Leber wird Cefalotin zu inaktiven Metaboliten metabolisiert (diacetyliert). Die Nieren scheiden 65% Cephalotin in einer biologisch aktiven Form aus. Diacetylcephalotin (Cephalotin ein Metabolit) behält die biologische Aktivität nur in Bezug auf B. subtilis bei. Nephrotoxizität Cephalotin a ist weniger ausgeprägt als Cephaloridin.

Cefalotin wird intravenös verabreicht, eine intramuskuläre Injektion ist schmerzhaft. Bei grampositiver Flora beträgt die Tagesdosis 2-3 g, bei gramnegativen 4-6 g, bei schweren Infektionen kann die Dosis auf 12 g erhöht werden. Die Intervalle zwischen den Injektionen betragen 4-6 Stunden.

Cefazolin (Cefamisin, Kefzol) ist das am wenigsten nephrotoxische Arzneimittel aus Cephalosporinen der Gruppe I. Cefazolin ist in Bezug auf grampositive Mikroorganismen, H. influenzae, Indol-negativen Protea, eine signifikante Aktivität des Arzneimittels in Bezug auf S. aureus, E. coli, Klebsiella spp., Weniger aktiv als Cefaloridin.

Das pharmakokinetische Merkmal von Cefazolin a ist eine längere Beibehaltung seiner therapeutischen Konzentration im Blut als bei Cephalotin a (8-12 h). Cefazolin wird im Körper nicht metabolisiert. Die höchsten Konzentrationen des Arzneimittels werden bei parenteraler Verabreichung in den Geweben von Leber, Nieren, Lunge, Bauchspeicheldrüse, Myokard und anderen Weichgeweben, Eiter, erzeugt. Die Konzentration in der Galle und den Gallenwegen übersteigt die im Blut. Cefazolin dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein. Es gibt Informationen über die Penetration von Cefazolin und in Knochengewebe. Cefazolin wird innerhalb von 24 Stunden (ca. 90%) durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion von den Nieren ausgeschieden. Eine beeinträchtigte Nierenfunktion verlangsamt die Ausscheidung.

Das Medikament wird intravenös oder intramuskulär verabreicht (intramuskulär schmerzhaft). Die durchschnittliche Tagesdosis für Erwachsene bei Exposition gegenüber einer grampositiven Flora beträgt 0,75 bis 1,5 g, bei Pneumokokkenpneumonie - 0,5 g, Pyelonephritis und anderen Erkrankungen des Harntrakts - 1 bis 2 g. Bei Erkrankungen, die durch eine gramnegative Flora verursacht werden, die Tagesdosis erreicht 1,5-3 g. Das Medikament wird alle 8 Stunden (3-mal täglich) verabreicht.

Indikationen für die Ernennung von Cefazolin und die gleichen wie die von Cefaloridin. Da bei der Einnahme von Cefazolin eine hohe Konzentration in der Galle entsteht, wird das Medikament zur Behandlung von suppurativer Cholangitis und Cholecystitis eingesetzt. Cefazolin u spielt eine wichtige Rolle bei der Vorbeugung eitriger chirurgischer Infektionen.

Cefamandol (Kefadol, Mandala) gehört zu den Arzneimitteln der Gruppe II und weist eine ausgeprägte Resistenz gegen b-Lactamasen auf. Es ist wirksam gegen b-hämolytische Streptokokken (Enterokokken sind relativ resistent), Staphylokokken (Haustierhaut, Koagulase-positiv und Koagulase-negativ, Penicillin produzierend und Methicillin-resistent), S. pneumoniae, H. influenzae, die gegen die Hautformen resistent sind, und Haut-gegen-Körper-Resistenz. Mirabilis, Enterobacter, Salmonella spp., Serratia, P. aeruginosa, anaerobe Streptokokken, Peptokokken, Bakterioide, Clostridien.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird die höchste Konzentration von Cefamandol im Blut in 30 bis 120 Minuten erreicht, bei intravenöser Verabreichung in 10 Minuten. Die Konzentration des Arzneimittels beginnt nach 4 bis 6 Stunden abzunehmen. T1 / 2 beträgt 0,5 bis 1 Stunde. Cefemandol wird im Urin ausgeschieden, was zu hohen Konzentrationen im Urin führt. Die therapeutische Konzentration wird in Pleuraflüssigkeit, Galle, Gelenken und Knochen erreicht. Das Medikament wird auch in Form von Anwendungen verwendet. Die Dosis für eine einzelne Injektion reicht von 0,5 bis 2 g alle 4 bis 6 Stunden und hängt vom Schweregrad der Infektion ab (Tabelle 15.30). Die Anwendung von Cefamundol bei gleichzeitiger Einschränkung der Nierenfunktion ist begrenzt (Tab. 15.31).

Cefamundol ist indiziert für Infektionen des Bronchopulmonalapparates, gynäkologischer und urologischer Bereiche; Entzündung von Sehnen und Knochen, Haut und Bindegewebe, Gallenblase; Septikämie, Peritonitis.

Cefuroxim (Ketocef, Cinasef) ist ein Cephalosporin-resistenter gramnegativer Mikroorganismus, der gegen grampositive und gramnegative Bakterien wirksam ist. Wirksam gegen Staphylococcus aureus, der gegen Penicillin, aber nicht gegen Methicillin resistent ist.

Cefuroxim wird aus dem Gastrointestinaltrakt praktisch nicht resorbiert, daher wird es parenteral angewendet. Die maximale Konzentration bei intravenöser Verabreichung wird nach 30 Minuten erreicht. Es zirkuliert 6 Stunden lang auf therapeutischer Ebene im Körper und wird nach 12 Stunden fast vollständig entfernt. Cefuroxim wird im Körper nicht biotransformiert und durch tubuläre und glomeruläre Filtration nahezu unverändert über die Nieren ausgeschieden. 85% der verabreichten Dosis werden pro Tag freigesetzt.

Für Erwachsene beträgt die Dosis von Cefuroxim A 750 mg intramuskulär oder intravenös alle 6 Stunden in einer täglichen Gesamtdosis von 3 bis 6 g. Für die Behandlung von Gonorrhö beträgt die Anfangsdosis 1,5 g, dann 2-mal täglich 750 mg. Das Medikament wird mit Vorsicht bei der Verringerung der Nierenfunktion eingesetzt. Cefuroxim dringt gut in Gewebe und Flüssigkeiten ein, insbesondere in Knochengewebe, Synovial- und Cerebrospinalflüssigkeit und Kammerfeuchtigkeit.

Indikationen für die Verwendung von Cefuroxim und die gleichen wie für andere Cephalosporine. Es wird auch bei Sinusitis, Osteomyelitis, eitriger Arthritis und gynäkologischen Erkrankungen verschrieben. gegen Penicillin resistente Gonorrhoe; Meningitis, Septikämie, Beckeninfektionen (Abszesse, eitrige Thrombophlebitis der Beckenvenen usw.).

Cefotaxim (klaforan) zeigt maximale Aktivität gegen Streptokokken (außer Enterokokken), ist gegen Indol-positive Stämme von Proteus, S. marcescens, Providencia, H. influenzae sowie gegen Ampicillin und Levomycetin resistente Stämme wirksam; Wirkt auf penicillinresistente Gonokokken, teilweise auch auf Anaerobier und Pyocyanstäbchen. In Bezug auf S. aureus ist es aktiver als Cefoxitin und weniger als Cefamandol. Es gibt keine Kreuzresistenz mit Penicillinen. Cefotaxim ist das Medikament der Wahl zur „blinden“ Behandlung von Infektionen zu einem Zeitpunkt, zu dem die Ergebnisse der bakteriologischen Analyse noch nicht vorliegen, und kann anstelle der entsprechenden Kombinationen von Penicillinen mit Aminglycosiden angewendet werden.

Cefotaxim dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Zu beachten ist die hohe Durchlässigkeit durch die BHS, die eine wirksame Behandlung von Meningitis ermöglicht. Das Medikament wird über die Nieren ausgeschieden, die Antibiotikakonzentration im Urin überschreitet den IPC für empfindliche Krankheitserreger innerhalb von 24 Stunden, es ist nicht nephrotoxisch. Cefotaxim acetyliert im Körper und bildet 2 inaktive Metaboliten, Desacetylcefotaxamectone (M2 und M3) und I, das aktive Desacetylcefotaxim. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Serum bei intravenöser Verabreichung wird nach 5 Minuten und bei intramuskulärer Verabreichung nach 0,5 Stunden beobachtet. Bei Kreatinin-Clearance-Werten von weniger als 5 ml / Minute ist eine Dosisreduktion von Cefotaxim um 50% erforderlich, wobei die gleichen Injektionsintervalle eingehalten werden. Nach wiederholten Injektionen des Arzneimittels ist die Tendenz zur Akkumulation nur bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung festzustellen. Die Hämodialyse führt zu einer starken Verringerung der Halbwertszeit von Cefotaxim a (um 35%) und Desacetylcefotaxim (um 53%) für 4 bis 6 Stunden.

Bei Anwendung dieses Antibiotikums treten in seltenen Fällen eine Venenentzündung, eine vorübergehende Leukopenie, eine vorübergehende Erhöhung der Plasmaaktivität von Transaminase oder alkalischer Phosphatase sowie ähnliche allergische Reaktionen wie bei anderen Cephalosporinen auf.

Cefotaxim wird Kindern jeden Alters und Erwachsenen mit schweren Infektionen der Atemwege, des Urogenitalbereichs, verschrieben. Septikämie, Endokarditis, Meningitis; Infektionen des Magen-Darm-Trakts, der Ohren, des Rachens, der Nase, der Knochen, der Gelenke, der Haut und der Weichteile; Gonorrhö.

Die übliche Dosierung von Cefotaxim beträgt 2-4 g / Tag. Zur Behandlung von Gonorrhö wird eine Einzeldosis von 1 g des Arzneimittels verabreicht.

Ceftriaxon (Longaceph, Rocephin) hat ein breites Wirkungsspektrum und ist aktiver als andere Cephalosporin-Antibiotika der Gruppe II mit Streptokokkeninfektionen. bei Gonorrhoe durch penicillinbildende N. gonorrhoae; H. influenzae b-Lactamasestämme, unwirksam gegen B. fragilis. In Bezug auf P. aeruginosa ist es aktiver als Cefaperazon, insbesondere in Kombination mit dem Aminglycosid, Aztreonam, Imipenem, Piperacillin. 90% der Enterobakterienstämme werden bei einer Ceftriaxon-Konzentration von 1 mg / l im Blut unterdrückt.

Nach intravenöser Gabe mit einem Bolus von 0,5 und 1,5 g Ceftriaxon und einer maximalen Konzentration im Blut von 150 bzw. 290 mg / l. Das Ausmaß der Bindung an Plasmaproteine ​​hängt direkt von der Dosis des Arzneimittels ab. T1 / 2 des Arzneimittels beträgt 6-9 Stunden, leicht verlängert mit Leber- und Nierenversagen und signifikant bei Neugeborenen (12-15 Stunden) und älteren Menschen. Das Medikament wird unverändert (bis zu 45-60%) und über die Galle im Urin ausgeschieden. Das Medikament dringt gut durch die BHS, reichert sich im Sputum, in der Pleura- und Aszitesflüssigkeit, in der Gallenblase, in den Nieren, in der Gebärmutter und in den Gliedmaßen sowie im Knochen in bakteriziden Konzentrationen an.

Es wird 1 bis 2 mal täglich 1 bis 2 g intravenös oder intramuskulär bei komplizierten Harninfektionen, Lungenentzündung, bakterieller Meningitis, Weichteilinfektionen, Peritonitis und eitrig-entzündlichen Erkrankungen des Beckens angewendet.

Ceftriaxon ist hochwirksam bei bakterieller Meningitis bei Neugeborenen (bis zu 100% der Genesung). Mit dem vorbeugenden Zweck ist in der Chirurgie besonders weit verbreitet.

Bei der Behandlung von Ceftriaxon, Durchfall, Hypoprothrombinämie können gastrointestinale Blutungen auftreten.

Ceftazidim (Fotrum, Kefadim). Ceftazidim hat ein breites Wirkungsspektrum und wirkt auf gramnegative Pflanzen und grampositive Bakterien. Besonders hohe Wirksamkeit des Arzneimittels gegen die Familie der Pseudomonas aeruginosa und intrahospitaler Infektionen. Bei intravenöser Verabreichung beträgt T1 / 2 1,9 Stunden. Weniger als 20% von Ceftazidim a binden an Proteine. Das Ausmaß der Proteinbindung hängt nicht von der Konzentration im Blut ab.

Bei wiederholter intravenöser Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 1-2 g alle 8 Stunden über 10 Tage reichert sich das Arzneimittel bei Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht im Körper an.

Bei intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,5 oder 1 g beträgt die Spitzenkonzentration des Arzneimittels nach 1 h 17 bzw. 39 & mgr; g / ml. Die Konzentration des Arzneimittels in Höhe von 4 µg / ml beträgt 6 bis 8 Stunden. Beeinträchtigte Leberfunktion beeinträchtigt nicht die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Arzneimittels bei Patienten, denen 5 Tage lang alle 8 Stunden 2 g intravenös injiziert wurden. Folglich bleibt die Dosierung des Arzneimittels bei diesen Patienten normal, wenn die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird. 80-90% des Arzneimittels werden innerhalb von 24 Stunden unverändert über die Nieren ausgeschieden. 70% des verabreichten Arzneimittels werden in den ersten 4 Stunden im Urin ausgeschieden.Das Arzneimittel dringt perfekt durch die BHS, sammelt sich in den Nierengeweben, Weichgeweben, Lungen, Knochen und Gelenken, serösen Hohlräumen.

Ceftazidim ist am häufigsten für Infektionen angezeigt, die durch Pseudomonas aeruginosa und Stämme im Krankenhaus verursacht werden. Es ist das Medikament der ersten Wahl bei schweren septischen Erkrankungen und Meningitis, bis der Erreger der Krankheit identifiziert ist. Es ist hochwirksam bei Meningitis bei Kindern.

Cefoperazon hat eine hohe Aktivität gegen Enterobakterien, Indolent Positive, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, insbesondere Gentamicin-resistente Stämme.

Empfindlichkeit von Pseudomonas aeruginosa gegenüber verschiedenen Cephalosporinen mit einer Serumkonzentration von 16 µg / ml (für 1990)

Cefoperazon ist wenig wirksam gegen Methicillin-resistente Staphylokokken, Acinetobacter und Anaerobier. Es besteht zu 70% aus Gallenwegen, daher sollte die Dosis bei Leberschäden geringer sein. Es ist nicht erforderlich, die Dosis anzupassen, wenn die glomeruläre Filtration abfällt.

Cefoxitin (Mefoxin) ist Cefamandol im antibakteriellen Spektrum nahe, es ist hauptsächlich gegen Bakterioide und Bakterien in ihrer Nähe wirksam. Nach intramuskulärer und intravenöser Verabreichung von 1 g des Arzneimittels erreicht die Spitzenkonzentration 24 & mgr; g / ml (5 Minuten nach intravenöser Verabreichung). T1 / 2 des Arzneimittels bei intravenöser und intramuskulärer Verabreichung über 1 Stunde Ungefähr 85% des Arzneimittels werden über einen Zeitraum von 6 Stunden unverändert von den Nieren ausgeschieden, was zu einer hohen Konzentration von Cefoxitin a im Urin führt. Bei intramuskulärer Verabreichung von 1 g des Arzneimittels beträgt seine Konzentration im Urin mehr als 3000 μg / ml. Cefoxitin dringt in die Pleurahöhle ein und intraartikuläre Flüssigkeit kommt in der Galle vor.

Das Medikament kann mit Carbenicillin Ohm, Gentamicin Ohm, Tobramycin Ohm, Amikacin Ohm kombiniert werden.

Die übliche Dosis von 1-2 g alle 6-8 Stunden.

Die maximale Konzentration bei der Einführung von Cefotetan a (Cefotan) hängt von seiner Dosis und dem Verabreichungsweg ab. Die Halbwertszeit beträgt 3 bis 4 bzw. 6 Stunden bei intravenöser und intramuskulärer Verabreichung. Die wiederholte Verabreichung des Arzneimittels führt bei Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht zu einer Akkumulation.

Bei gesunden Menschen werden 51-81% des Arzneimittels 24 Stunden lang unverändert über die Nieren ausgeschieden. Bei intravenöser Verabreichung beträgt die Konzentration von 1-2 g des Arzneimittels im Urin 1700-3500 μg / ml.

Therapeutische Wirkstoffkonzentrationen finden sich in vielen Geweben und Körperflüssigkeiten: Haut, Muskeln, Myometrium, Endometrium, Eierstöcke, Nieren, Harnleiter, Blase, Mandeln, Galle, Peritonealflüssigkeit, Fruchtwasser, Gebärmutterhals, Nasennebenhöhlen.

Die übliche Dosierung beträgt 1-2 g intravenös oder intramuskulär alle 12 Stunden für 5-10 Tage.

Es ist zu beachten, dass viele Stämme von Enterobacter, Citrobacter und die meisten Stämme von P. aeruginosa und Acinetobacter arzneimittelresistent sind.

Methicillin-resistente Staphylokokken, die gegen Cephalosporine resistent sind. Einige Stämme von S. epidermidis und die meisten Enterokokkenstämme, S. faecallis, sind gegen Cephatetan resistent. Die meisten Stämme von B. distasonis, B. ovatus und B. thetaiotaomicron sind gegen Cefotetan resistent. Das Arzneimittel ist in vitro gegen die folgenden Mikroorganismen wirksam: Citrobacter (einschließlich C. diversus und C. freundii), Serratia (einschließlich S. marcescens), Salmonella, Shigella, Yersinia enterocolytis, Clostridia dlifficile, B. asaccherolyticum, B. oralis, B. splanchnicus. Veillonella and Propioni Bacterium.

Moxaltam (Moxam) hat eine hohe Aktivität gegen die meisten grampositiven und gramnegativen Aeroben, Anaeroben, Klebsiella spp., P. mirabilis, E. coli, Providencia, Pseudomonas bacilli, mäßig wirksam gegen S. aureus, unwirksam gegen Acinetobacter.

Bei parenteraler Verabreichung dringt Moksaltakam gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein (auch über die BHS und die interstitielle Flüssigkeit). Die maximale Konzentration im Serum nach intravenöser Verabreichung ist nach 5 Minuten erreicht. Das Medikament wird im Urin ausgeschieden. Die Dosisanpassung des Arzneimittels wird bei einer glomerulären Filtration von weniger als 50 ml / min durchgeführt.

Nebenwirkungen von Moxalactam sind Durchfall, Hypoprothrombinämie und gastrointestinale Blutungen.

Die Dosis des Arzneimittels hängt von der Schwere der Infektion ab und liegt zwischen 1-1,5 und 9-12 g / Tag.

Aztreonam (Azaktam) bezieht sich auf Monobactam-Antibiotika, die gegen die Wirkung von b-Lactamase stabil sind und nur parenteral angewendet werden.

Gemäß dem antimikrobiellen Spektrum wirkt das Medikament hauptsächlich auf gramnegative Aerobe, einschließlich der Familie von E. coli. Die bakteriziden Eigenschaften von Aztreonam a sind mit einer Blockade der bakteriellen Membransynthese verbunden. Es hat eine ausgeprägte Resistenz gegen die hydrolytische Wirkung von b-Lactamase (Penicillinase und Cephalosporinase), die von grampositiven und gramnegativen Bakterien gebildet wird. Durch Resistenz gegen die Wirkung von b-Lactamase übertrifft Aztreonam solche Cephalosporine wie Cephaloridin, Cefotaxim, Ceftizoxim und Cefoperazon.

Polyresistente Stämme (gegenüber den wichtigsten Cephalosporinen, Penicillinen und Aminglycosiden) von Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus und Pseudomonas bacillus, die gegen Ampicillin-y resistent sind und Penicillinase produzieren, sind hochempfindlich gegenüber Aztreonam. Darüber hinaus wurde eine ausreichend hohe Empfindlichkeit gegenüber Aztreonam bei Gonokokken, Morganellen, Vorsehung, Shigellen, Meningokokken und Yersinien festgestellt. Die Konzentration von Aztreonam a 8 μg / ml hemmt das Wachstum und die Reproduktion von fast 100% der Stämme von Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Serration, Proteus, Morganella, Providence, Shigella. Diese Konzentrationen des Arzneimittels hemmen die Reproduktion von 79% Ps. Aeruginosum, 5% - Ps. Fluoreszenz, 18% - Ps. Maltophlia, 43% - Ps. Cepacia. Totramycin-resistent: Enterobacter, Klebsiella, Serrata, Cefoxitin-resistente und Ticarcyllin-resistente Stämme, Citrobacter, Indol-positiver Protea, bleiben aztreonamy. Synergismus wird bei der Wirkung auf den Pyocyanstift und Acinetobacter aztreonam a und Glycosidamin beobachtet.

Pharmakokinetik. Bei intravenöser Verabreichung hängt die Konzentration von Aztreonam a im Serum direkt von der Dosis des Arzneimittels ab. T1 / 2 bei gesunden Personen mit normaler Nierenfunktion reicht von 1,5 bis 2 h, die Gesamtclearance beträgt 90 ml / min und die Nierenfrequenz 56 ml / min; Verdrängungsvolumen - 12,6 l. Bei älteren Menschen ist die Halbeliminationszeit etwas länger als bei jungen Menschen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird ein Anstieg von T1 / 2 beobachtet, bei Patienten mit parenchymalem Leberschaden tritt eine moderate Verlängerung von T1 / 2 auf. Das Medikament reichert sich in hohen Konzentrationen im Urin an: Während 8 Stunden werden 60-70% des Medikaments im Urin und etwa 12% im Kot ausgeschieden.

Aztreonam ist in Organen und Geweben gut verteilt, dringt schwach in Milch und Fruchtwasser ein. Nach intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 1-2 g reichern sich in den Geweben der Eierstöcke (13 mg / g), des Myometriums (11 µg / g), der Lunge (22 µg / g), der Leber (47 µg / g) bakterizide Konzentrationen an. Nieren (67 ug / g), Gallenblase (23 ug / g), Phallolpiumröhrchen (12 ug / g) und Haut (25 ug / g); in Flüssigkeiten - in Galle (39 µg / ml), in Perikardflüssigkeit (33 µg / ml), in Pleuraflüssigkeit (51 µg / ml), in Synovialflüssigkeit (83 µg / ml).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aztreonam und Furosemid-Ohm-Probenecid wird ein Anstieg seiner Konzentration im Blut beobachtet.

Es wird zur Behandlung schwerer Infektionen der Harnwege, der Genitalien, der Haut, der Bronchopulmonalen Infektion, der gramnegativen Sepsis und der Peritonitis angewendet. Es wird je nach Schweregrad der Erkrankung alle 6-8-12 Stunden zwischen 0,5 und 2 g aufgetragen.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und älteren Menschen ist eine Dosisanpassung oder ein Behandlungsschema erforderlich.

Lokale Nebenwirkungen sind Schmerzen entlang der Vene mit dem Medikament und Thrombophlebitis. Die systemischen Nebenwirkungen überschreiten nicht 1,5% der Häufigkeit und führen zu Panzytopenie, Durchfall im Zusammenhang mit Dysbakteriose, Hautmanifestationen, vorübergehender Hyperfermentämie und Hypoprothrombinämie.

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